酚妥拉明
酚妥拉明,又名3-[[(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)甲基](4-甲苯基)氨基]苯酚,化学式为C17H19N3O,是一种α肾上腺素受体阻断剂。临床上用于血管痉挛性疾病,如肢端动脉痉挛症(即雷诺病)、手足发绀症等、感染中毒性休克以及嗜铬细胞瘤的诊断试验等,用于室性早搏亦有效。
药理作用
酚妥拉明是竞争性、非选择性α1和α2受体阻滞药,其作用持续时间较短。通过阻断胞突接合后血管中α1和α2受体,因而引起血管扩张和血压降低,以小动脉为主,静脉次之,结果使体循环和肺循环阻力下降,动脉压降低;通过阻滞α2受体,则可增加去甲肾上腺素释放,引起心肌收缩力增强和心动过速。酚妥拉明还可降低肾灌注压,引起钠水潴留。它亦能对去甲肾上腺素引起的血管收缩反应产生拮抗作用。由于胞突接合前α1受体的阻断作用,导致增加神经元的去甲肾上腺素的释放,酚妥拉明可增强心肌收缩力和速率。静脉给药后,可使全身平均动脉压和全身血管阻力得到暂时的下降。
酚苄明
酚苄明,为α1、α2阻断剂。作用似酚妥拉明,但较持久,用药1次可持续3~4日。可用于周围血管疾病,也可用于休克及嗜铬细胞瘤引起的高血压。可阻断α受体而抑制输精管、精囊及射精管的蠕动,使精液不排入尿道,从而使射精的副交感神经刺激延迟,因而性交时间延长,可用于治疗早泄。
药理作用
为α受体阻滞剂,作用与酚妥拉明相似,但其选择性强,作用持久,可持续维持24h以上。口服吸收不完全,静注后约1h达最高峰,经12h50%从尿和胆汁中排泄。