2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮的医药应用

2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮，常温常压下为淡黄色至米色结晶固体，具有很高的化学反应活性，常用作有机合成与医药化学中间体。2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮主要用于药物分子的合成，例如它可用于药物分子阿巴卡韦的合成过程中，阿巴卡韦可用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染。

性质

2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮在水和醇类有机溶剂中有一定的溶解性，由于其分子结构中含有环内双键和一个内酰胺结构，使得该物质具有一定的环张力和化学反应活性。双键的存在使得该物质在适当的条件下可以进行氢化反应。例如在钯催化剂的存在下，可以将其结构中的双键进行选择性加氢反应，生成饱和的庚环结构。这种氢化反应可以改变分子的化学性质和立体构型。

图1 2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮的酰化反应

在一个干燥的反应烧瓶中，将2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮和Boc2O酸酐进行混合，然后往反应体系中加入四氢呋喃作为反应溶剂。然后往反应体系中加入三乙胺作为碱。所得的反应混合物在室温下搅拌过夜，反应结束后将反应混合物在真空下进行浓缩即可得到目标产物分子。[1]

医药应用

作为一种有机合成和医药化学中间体，2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮主要用于药物分子的合成过程中。例如它可用于药物分子阿巴卡韦的合成过程中，阿巴卡韦可用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人，可进行抗逆转录病毒的联合治疗。2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮具有很高的化学反应活性，在有机合成中，2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮可以参与多种反应，如环加成反应、亲核取代反应、氧化反应等，用于构建复杂的有机分子骨架。它的分子结构中含有杂环和烯酮官能团，这使得它在合成过程中具有特殊的化学反应性质和活性。

参考文献

[1] Bernales, Sebastian; et al United States Patent, patent number:US20200270232.