1-甲基-4-哌啶醇的医药应用

2023/7/20 9:09:49

1-甲基-4-哌啶醇,英文名为N-Methyl-4-piperidinol,常温常压下为浅黄色固体,可与水混溶。1-甲基-4-哌啶醇是一种哌啶类衍生物,具有较低的熔点,当环境温度较低时其会呈现出固体的状态,常用作有机合成中间体和医药化学中间体,可用于药物分子的结构修饰与合成过程中,例如它是药物分子盐酸赛庚啶的关键合成中间体。

性质

1-甲基-4-哌啶醇的化学稳定性相对较差,通常需要在低温环境中进行保存以延长其稳定性,在常温下,该物质可能会受到氧化、酸碱催化或其他反应的影响,导致分解或产生副产物。1-甲基-4-哌啶醇可通过氧化反应将其结构中的羟基单元转变为环酮结构,但是需要注意的是虽然氮原子在哌啶环中是高度稳定的,但在某些条件下可能会发生氧化反应,导致产生氮氧化物或其他副产物。为避免这种情况,可以选择适当的氧化剂和反应条件,以确保仅将羟基氧化为环酮结构,而不影响哌啶环中的氮原子。

1-甲基-4-哌啶醇的偶联反应

图1 1-甲基-4-哌啶醇的偶联反应

在一个干燥的反应器中,将9.3 mmol二叔丁基偶氮二甲酸酯溶于10 mL无水二氯甲烷中,然后往其中加入1.2 g苯酚衍生物、聚合物负载的三苯基膦( 3.7 g , 11.1 mmol)和5.6 mmol1-甲基-4-哌啶醇,所得的反应混合物在0 °C下剧烈搅拌反应1 h。反应结束后将所得悬浮液在室温下静置16小时,然后将其通过过滤除去反应体系中的树脂。将滤液在真空下进行浓缩至干即可得到目标产物分子。[1]

医药应用

作为一种有机合成和医药化学中间体,1-甲基-4-哌啶醇主要用于药物分子盐酸赛庚啶的生产制备工业中,盐酸赛庚啶是一种抗凝血、抗过敏类的新药,该药物可用于荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎、皮肤瘙痒等过敏反应。此外,该药物还可用于治疗荨麻疹、湿疹、过敏性和接 触性皮炎、皮肤瘙痒、鼻炎、偏头痛、支气管哮喘等。

参考文献

[1] Delvare, Christian; et al ACS Combinatorial Science (2011), 13(5), 449-452.

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