简介
马来酸奥拉替尼片（商品名：贺俪安）适用于人类表皮生长因子受体2（HER2）阳性的早期乳腺癌成年患者，在接受含曲妥珠单抗辅助治疗之后的强化辅助治疗。马来酸奥拉替尼与质子泵抑制剂（PPI）、H2受体拮抗剂或抗酸剂同时使用可能会降低奈拉替尼AUC，这可能会降低马来酸奥拉替尼的活性。避免与质子泵抑制剂同时使用。H2受体拮抗剂使用前至少2小时或使用后10小时，或者在服用抗酸剂后至少3小时将马来酸奥拉替尼分离[1]。
图1 马来酸奥拉替尼的成品
作用机制
马来酸奥拉替尼是一种与表皮生长因子受体（EGFR）不可逆连接的激酶抑制剂，包括HER2及HER4。在体外，来那替尼能降低EGFR及HER2的自身磷酸化，减少MAPK及AKT信号传递，以及呈现EGFR和/或HER2表达的癌细胞的活性抑制。其代谢产物M3，M6，M7及M11同样具有抑制活性。在小鼠异种移植模型中，口服来那替尼可抑制EGFR及HER2表达的肿瘤细胞的生长[2]。
不良反应
马来酸奥拉替尼作为单一药物的不良反应：腹泻、恶心、腹痛、疲劳、呕吐、皮疹、口炎、食欲下降、肌肉痉挛、消化不良、AST或ALT升高、指甲紊乱、皮肤干燥、腹胀、鼻出血、体重下降和尿路感染。马来酸奥拉替尼与卡培他滨合用的不良反应：腹泻、恶心、呕吐、食欲下降、便秘、疲劳/乏力、体重下降、头晕、背痛、关节痛、尿路感染、上呼吸道感染、腹胀、肾功能损害和肌肉痉挛。
使用方法
根据动物研究的结果和作用机制，给予孕妇服用马来酸奥拉替尼会造成胎儿伤害。目前尚无关于孕妇药物相关风险的可用数据，在动物繁殖研究中，在器官发生过程中给怀孕的兔子服用来那替尼会导致流产、胚胎-胎儿死亡和胎儿畸形。告知患者胎儿的潜在风险，建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后至少1个月内使用有效的避孕措施。
参考文献
[1]吕文婷. 乐伐替尼、马来酸奥拉替尼的共晶以及5-氟尿嘧啶-山奈酚药物-药物共晶的研究[D]. 天津理工大学, 2021. DOI:10.27360/d.cnki.gtlgy.2021.000207
[2]何彦文. 石家庄地区犬瘙痒性皮肤病发病规律调查及马来酸奥拉替尼和泼尼松龙治疗对比探究[D]. 东北农业大学, 2020. DOI:10.27010/d.cnki.gdbnu.2020.000555