氟比洛芬酯是脂微球微药物载体的非甾体类镇痛药。药物进入体内靶向分布到创伤及肿瘤部位后，氟比洛芬酯从脂微球中释放出来，在羧基酯酶作用下迅速水解生成氟比洛芬，通过氟比洛芬抑制前列腺素的合成而发挥镇痛作用。
药理作用
氟比洛芬酯难溶于水，有很强的亲脂性。氟比洛芬酯注射液由脂类包膜和所包裹的药物有效成分氟比洛芬酯两部分构成。脂微球对所包裹的药物药效的影响主要有:
1. 靶向性，使被包裹的药物分子高浓度聚集在炎症反应或肿瘤、损伤病变局部，增强药效的同时，减轻全身反应。
2. 控制包裹药物的释放，使药效持续时间延长。
3. 脂微球外膜主要是磷脂，与血管内皮细胞膜和平滑肌细胞膜主要成份类似，是脂微球易于跨越细胞膜，促进包裹内药物快速吸收，缩短起效时间，治疗效果明显提高。药物在正常组织分布极少，毒、副作用和不良反应明显减轻，达到高效低毒效果。氟比洛芬酯静脉注射具体显著的镇痛、解热和抗炎作用，与喷他佐辛肌内注射相比，氟比洛芬酯静脉注射的镇痛作用更强，作用时间更长。起效时间更短，胃肠道反应更少。
药物相互作用
与阿司匹林、双香豆素等凝血、血小板性聚集抑制药合用时，会导致出血时间延长。加大出血风险，需调整剂量。不推荐阿司匹林氟比洛芬酯合用，两者可能互相竞争代谢途径。
氟比洛芬酯与第三代喹诺酮类抗生素如诺氟沙星、洛美沙星和依诺沙星等合用是可能会引到痉挛。多数学者认为：氟比洛芬和血浆蛋白结合能力强，使得血浆中游离的喹诺酮类药物增加，使得喹诺酮类抗生素进入中枢的增多，从而增强这三类抗生素抑制氨基丁酸的释放作用，最后引起痉挛。