氟比洛芬酯

氟比洛芬酯注射液是以脂微球为药物载体的非甾体镇痛剂。
药物进入体内靶向分布到创伤及肿瘤部位后，从脂微球中释放出氟比洛芬酯，在羧基酯酶作用下迅速水解生成氟比洛芬，通过氟比洛芬抑制前列腺素的合成而发挥镇痛作用。
氟吡洛芬是一种非甾体抗炎药，主要通过抑制前列腺素合成酶起作用，具有镇痛、抗炎及解热作用。其抗炎作用为乙酰水杨酸的250倍，镇痛作用为乙酰水杨酸的50倍。作用强、快，不良反应少。
本药作为滴眼剂时，可抑制白内障手术时的瞳孔缩小，对眼内压无明显影响。
注射用氟比洛芬酯脂质体制剂的优点是起效快，止痛维持时间长，毒副作用小，安全指数比片剂高3～10倍。
口服吸收迅速，Tmax为1.5h，组织分布广，PPB为99.4%，可与血浆蛋白结合率较高的药物发生竞争血浆蛋白的作用。在肝脏中代谢为羟基氟比洛芬及其醛酸结合物。T1/2为3.5 h。由尿和粪便排泄，分别约为60%和 40%。年龄对药物代谢无明显影响。
【适应症】主要用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、变性关节炎。也可预防手术摘除晶状体后发生无晶状体囊样斑点状水肿，抑制手术中瞳孔收缩，白内障及小梁成形氩气激光手术后眼睛炎症的治疗。Flurbiprofen Axetil是一种常用的消炎药，可非特异性地抑制环氧酶COX。

COX

无色至微黄色透明油状物，略臭，味苦。和甲醇、乙醇、乙腈或丙酮混溶，不溶于水。为氟比洛芬的前体药物。用于手术后及各种癌症的镇痛。氟比洛芬溶于二甲基甲酰胺，加入碳酸钾和乙酸卜氯乙基酯，在室温搅拌反应，即得氟比洛芬酯。