酮咯酸

2023/12/14 10:45:38 作者:谷雨

酮咯酸,商品名:Toradol,其是具有强效镇痛活性的非甾体类药物,为了改善酮咯酸的水溶性,满足注射与口服的要求,使酮咯酸在体液及胃肠道内快速起效。

酮咯酸

药理作用

酮咯酸的主要药理作用是通过抑制前列腺素的合成从而实现镇痛、抗炎、退热以及抑制血小板凝集作用。通过进一步研究发现酮咯酸能提高大鼠脑内5-羟色胺的量,而且其镇痛活性能被阿片类受体拮抗剂纳洛酮和5-羟色胺拮抗剂所抑制,提示酮咯酸虽然不直接作用于阿片类受体,但能对阿片类受体起调节作用。酮咯酸的镇痛活性是阿司匹林的800倍、吲哚美辛的60倍、吗啡的0.4倍,抗炎活性约为吲哚美辛的2~3倍。另有研究表明S(+)构型酮咯酸的抗炎镇痛活性是外消旋体的2倍,可见其生物活性主要取决于S(+)构型。

用量

推荐初始剂量为60 mg(肌内注射)或30 mg(静脉注射)。以后可每6小时注30 mg,连注6天。肠外注射剂可换用口服药(10 mg片剂)。片剂每6至8小时服用,连服不得超过5天。酮咯酸仅为处方药,广泛用于治疗术后疼痛。 

副作用

常见副作用包括肠胃不适、恶心、头痛和搔痒。

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