异绿原酸C的应用与制备

2024/2/2 8:37:59 作者:电离式

介绍

异绿原酸C(Isochlorogenic acid C)是一种具有重要生物活性的化合物。化学式为C25H24O12,化学名称为4,5-二咖啡酰奎宁酸。属于咖啡酸酯类化合物。

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异绿原酸C

应用

异绿原酸C缓解抗肿瘤药物DOX引起的心肌损伤。当细胞为H9c2心肌细胞时,采用JC‑1染料检测线粒体活性,与DOX处理组相比,DOX+1μM ICAC处理组和DOX+10μM ICAC处理组的细胞的红/绿色荧光强度的比值均显著提高。由此可见,异绿原酸C(浓度为1μM以上)可以保护心肌细胞免受DOX的损伤,即缓解抗肿瘤药物DOX引起的心肌损伤[1]。

异绿原酸C不阻碍DOX对A549肺癌细胞的杀伤。当细胞为A549肺癌细胞时,采用JC‑1染料检测线粒体活性,与DOX处理组相比,DOX+0.1μM ICAC处理组、DOX+1μM ICAC处理组和DOX+10μM ICAC处理组的细胞的线粒体绿色荧光无显著差异,红/绿荧光强度的比值也无显著差异。由此可见,异绿原酸C不阻碍DOX对A549肺癌细胞的杀伤[2]。

异绿原酸C激活线粒体活性、抑制炎症、抑制心肌纤维化和降低抗肿瘤药物DOX引起的心肌细胞损伤。与DOX处理组相比,DOX+1μM ICAC处理组的H9c2心肌细胞共有735个基因表达发生显著变化,其中上调表达的基因共418个(图3中B),在肌肉收缩和线粒体电子传递链通路显著富集;该结果表明,异绿原酸C可以激活心肌细胞线粒体活性,提高DOX损伤心肌的能量代谢水平。另外,下调表达的基因共317个(图3中B)。GSEA分析结果显示,炎症反应和纤维化形成相关基因显著下调(图3中D),该结果表明,异绿原酸C可以抑制炎症反应和心肌纤维化的形成,缓解DOX引起的心肌细胞损伤。

异绿原酸C具有抑制脂质堆积和促进胆固醇外排的作用。它可以剂量依赖地抑制脂质堆积和促进胆固醇外排。

制备

苦丁茶粉碎,过80目筛,备用。取粉碎的苦丁茶100g放入2L烧瓶内,加入1000mL70%丙酮,回流提取1.5h,过滤,滤渣中再加入1000mL70%丙酮,继续回流1.5h,过滤。合并滤液,旋蒸浓缩后冻干,得苦丁茶提取物42.43g。经液相色谱测试,该苦丁茶提取物中异绿原酸A的含量为24.16%,异绿原酸C的含量为9.01%[3]。

参考文献

[1]王秀杰,王猛,谢冬芳等. 异绿原酸C在治疗抗肿瘤药物引起的心肌损伤中的应用[P]. 北京市: CN115590845B, 2023-10-27.

[2]陈玉兴,黄丹娥,姚楠等. 异绿原酸C在制备抗高脂血症药物中的应用[P]. 广东省: CN113893241A, 2022-01-07.

[3]林春松,徐夙侠,黄青云等. 一种异绿原酸C的制备方法[P]. 福建省: CN113185402B, 2023-09-22.

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