异绿原酸 C的药理作用

2020/3/19 8:29:39

概述[1][2]

异绿原酸 C 又叫4,5-二咖啡酰奎宁酸,是植物体在有氧呼吸过程中经莽草酸途径产生的一种苯丙素类化合物。根据咖啡酰在奎尼酸上的结合部位和数目不同,目前已从植物中分离鉴定 了4种单咖啡酰奎尼酸:1-咖啡酰奎尼酸、3-咖啡酰奎尼酸、4-咖啡酰奎尼酸和5-咖啡酰奎尼。研究表明在绿原酸的各种异构体中,以二咖啡酰奎尼酸类化合物的药理活性最为显著,具有抗氧化、抗炎、抗病毒(疱疹病毒和爱滋病毒)、抗纤维化、抑制平滑肌收缩、降血脂等多种药理作用,极具药物开发和临床应用价值。绿原酸类化合物广泛存在于植物界如金银花、旋覆花、苍耳等中药中,资源丰富。

定量测定[2]

CN201110327745.5报道了一种金银花药材及其制剂中绿原酸和三种异绿原酸的定量测定方法。

1.色谱条件与系统适用性试验色谱条件与系统适用性试验以体积比为15~ 14∶6.5~6∶78.5~80的乙腈‑甲醇‑0.1%磷酸为流动相;柱温:40℃;检测波长为326nm;理论板数按绿原酸A峰计算应不低于2000;

2.对照品溶液的制备分别取绿原酸、异绿原酸A、异绿原酸B、异绿原酸C 对照品适量,精密称定,置棕色量瓶中,加甲醇制成每1ml含绿原酸40μg,异绿原酸A、异绿原酸B、异绿原酸C各为5~20μg的溶液,作为对照品溶液;

3.供试品溶液的制备取金银花药材细粉0.1~0.15g或金银花制剂0.5~1.0g,分别精密称定,置具塞锥形瓶中,精密加入70%甲醇25ml,密塞,称定重量,以功率250W,频率33kHz超声处理10~30分钟,放冷,再称定重量,用70%甲醇补足减失的重量,摇匀,滤纸滤过,取续滤液再用0.45μm的微孔滤膜滤过,取续滤液作为供试品溶液;

4.测定法分别精密吸取上述对照品溶液与供试品溶液各5~15μl,注入液相 色谱仪,测定绿原酸和三种异绿原酸的含量。

药理作用[1]

异绿原酸类化合物在制备抗乙肝病毒、抗炎保肝的药物中具有重要应用。所述的异绿原酸A、异绿原酸B、异绿原酸C之间的比例为26:19:31。所述的异绿原酸类化合物的提取方法,该异绿原酸类化合物可从外购获得、的六棱菊、金银花、旋覆花、苍耳中的任一种中药材中提取。

药理实验证明:异绿原酸类化合物单一成分及其不同组合物具有显著的抗 乙肝作用(抑制HBV-DNA复制,尤其是抑制HBV-cccDNA的复制,改善HBV引起 的病理性损伤)、保肝作用(包括改善D-GalN,CCI4和醋氨酚等引起的肝损伤) 和免疫调节作用(包括改善BCG-LPS诱导的免疫性肝损伤等)。

异绿原酸类化合物具有相当强的抗乙肝病毒和抗炎保肝作用,尤其是在治疗肝炎上的应用,包括保肝、抗炎和免疫调节作用,特别是在体内外能显著抑制乙型肝炎病毒的复制,并显著改善乙肝病毒、毒物和药物引起的肝脏病理性损伤;可用于治疗肝炎(包括抗乙肝药物或保肝药物)药物开发利用。而且,异绿原酸类化合物广泛地存在于六棱菊、金银花、旋覆花、苍耳等植物类中药中,资源丰富;并且提取工艺简便易行。

主要参考资料

[1] CN200810121523.6异绿原酸类化合物及不同组合在肝炎治疗上的应用

[2] CN201110327745.5 一种金银花药材及其制剂中绿原酸和三种异绿原酸的定量测定方法

[3] CN200810032153.9高纯度二咖啡酰奎宁酸类化合物的制备方法

免责申明 ChemicalBook平台所发布的新闻资讯只作为知识提供,仅供各位业内人士参考和交流,不对其精确性及完整性做出保证。您不应 以此取代自己的独立判断,因此任何信息所生之风险应自行承担,与ChemicalBook无关。文章中涉及所有内容,包括但不限于文字、图片等等。如有侵权,请联系我们进行处理!
阅读量:902 0

欢迎您浏览更多关于异绿原酸C的相关新闻资讯信息