背景及概述
倍他司汀(Betahistine)是神经科最常用的药物之一。被收入于《国家基本药物目录》中,常用剂型包括片剂、口服液、注射液和粉针剂。
药效学作用
本药为新型组胺类药物,化学结构和药理性质与组胺相类似,是组胺H1受体的弱激动药(主要分布于中枢神经、支气管、毛细血管、平滑肌及心脏)。本药具有扩张毛细血管、舒张前毛细血管括约肌、增加前毛细血管微循环血流量的作用,也具有舒张内耳前毛细血管括约肌,增加耳蜗和前庭血流量的作用。本药还可抑制组胺释放,产生抗过敏作用。因此,倍他司汀在扩血管的同时可改善前庭功能,消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闷感等症状。同时,由于倍他司汀扩张血管作用较组胺弱而持久,扩血管时不增加微血管的通透性,刺激胃酸分泌(H2受体)的作用较小、胃肠道刺激轻。
图1 倍他司汀药效学作用机理示意图
药动学作用
盐酸倍他司汀口服后吸收快而完全,服药3-5小时后达血药峰浓度。甲磺酸倍他司汀240mg单次经口给予犬(体重约10kg)后,在60-90分钟后达血药峰浓度,之后迅速消失。将标有3H的甲磺酸倍他司汀600mg/kg单次经口给予大白鼠后,大白鼠各脏器药物分布情况为:肝脏最高,其次为脂肪组织、脾、肾。盐酸倍他司汀在肝脏广泛代谢为无活性的代谢产物,于给药后3日内随尿液排泄,消除半衰期为3.5小时。
药理学作用
该药对脑血管、心血管,特别是对椎底动脉系统有较明显的扩张作用,显著增加心、脑及周围循环血流量,改善血循环,并降低全身血压;能增加耳蜗和前底血流量,从而消除内耳性眩晕,耳鸣和耳闭感,还能增加毛细血管通透性,促进细胞外液的吸收,消除淋巴内水肿;能对抗儿茶酚胺的缩血管作用及降低动脉压,并有抑制血浆凝固及ADP诱导的血小板凝集作用,能延长大白鼠体外血栓形成时间,还有轻微的利尿作用。
参考文献
[1] https://www.cmtopdr.com/post/detail/1039103e-f19f-4bd5-beef-1c127daf368f