沙拉沙星的药理及特性研究

2024/3/11 9:02:25 作者:飞斯

背景及概述

沙拉沙星是继恩诺沙星之后的又一新的动物专用药,美国雅培公司开发上市,该品的抗菌活性强于双氟沙星、诺氟沙星、氧氟沙星-丁胺卡那霉素及妥布霉素等,对厌氧菌的抗菌活性与环丙沙星相当。

理化性质

物理特性

沙拉沙星为类白色至淡黄色结晶性粉末,无臭,味微苦,有引湿性,遇光、遇热色渐变深。在水中几乎微溶,在甲醇中微溶,在氢氧化钠试液中略溶。水中溶解度0.1g加水100ml,水溶液PH值3.0~5.0。

图1 沙拉沙星性状图.png

图1 沙拉沙星性状图

化学特性

1、本品经光照试验,外观颜色略有加深,其它项目无明显变化。

2、本品经40℃,60℃高温试验,各项目无明显变化,在80℃高温试验外观颜色略有加深,其它项目无明显变化。

3、本品经高湿度试验,各项目无明显变化。

4、与碱性物质混合,有沉淀析出。

药理作用

沙拉沙星是广谱抗菌,对大肠杆菌、沙门氏菌、多杀性巴氏杆菌、变形杆菌、嗜血杆菌、溶血性巴氏杆菌、葡萄球菌(包括耐青霉素菌珠),链球菌、支原体等均有较强的抑杀作用,对前三者的MIC90(ug/ml)分别为0.06、0.06和0.015,同时还具有较多的抗菌后效应[1]。

药动学研究

沙拉沙星内服和注射吸收迅速。体内分布广泛,表观分布容积大,内服生物利用度较高,消除半衰期适应症:抗菌药。对革兰氏阳性菌、阴性菌及支原体具有杀灭作用。

(1)阻断DNA的复制,直接作用于细菌的细胞核。

(2)干扰DNA的合成,从而彻底杀灭细菌,停药后不会复发。

(3)分布广泛,透过血脑屏障,从而对呼吸道病和脑型大肠杆菌病这两种其他药物难以治愈的疾病,有良好的治疗作用。

(4)能迅速被体内吸收,口服1.5小时血药浓度可达峰值。

(5)在机体各组织内分布良好。

(6)因能迅速吸收排泄,连续用药五天,停药6小时残留大大低于规定量。

(7)不需考虑本品停药时间,更不需宰前停药期。

(8)与其他药物无交叉耐药性,对已对抗生素、磺胺类、呋喃类药物产生耐药性的菌株,仍非常敏感。

(9)稳定性良好,毒副作用很低,用药安全,价格便宜,治疗费用成本低。

适应症

沙拉沙星主要用于治疗猪链球菌、大肠杆菌病以及家禽的大肠杆菌、沙门氏菌等细菌感染。水产中主要用于防治鱼的红头烂鳃、肠炎等疾病。

参考文献

[1] 王桂枝,石德时,毕丁仁等.  国产盐酸沙拉沙星体外抑菌活性研究.《华中农业大学学报》,1998

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