罗格列酮具有针对性改善胰岛素抵抗的作用,上市后得到广泛青睐,曾有报道称该药具有心血管疾病风险,但据近年研究,与标准的降糖药物二甲双胍和磺酰脲类药物相比,罗格列酮并不会增加心脏病发作的风险。据此,2015年12月16日FDA全面取消了对含罗格列酮成分药品的处方及销售限制。本文将介绍其临床功效和联合用药。
临床功效
1、降血糖效果
罗格列酮每日4mg或8mg,1次口服或分2次口服,可明显改善2型糖尿病患者空腹及餐后血糖及糖化血红蛋白,可使糖化血红蛋白下降约1.0~1.5%。疗效上,8mg 1日1次优于4mg 1日1次,空腹血糖及糖化血红蛋白愈高的患者,治疗后改善程度愈明显。对于肥胖的及不肥胖的2型糖尿病患者,罗格列酮均有效。对于老年患者也适用,但需除外心衰或骨质疏松症患者。
2、提高胰岛素敏感性
多项试验研究皆证明罗格列酮可显著改善肥胖或不肥胖伴胰岛素抵抗的2型糖尿病患者对胰岛素的敏感性,加强的程度介于30%~100%。
3、罗格列酮、二甲双胍、格列本脲持久降糖效果的比较
糖尿病终点进展实验(ADOPT)结果说明:在新诊断的2型糖尿病患者中罗格列酮的持久性降糖效果优于二甲双胍及格列本脲,其机制可能与改善胰岛素敏感性、延缓β细胞功能衰退有关。
4、干预葡萄糖调节受损、延缓糖尿病发生
临床研究证实,罗格列酮虽然不能完全防止葡萄糖调节受损(糖尿病前期)向2型糖尿病转变,但可以延缓糖尿病的发生。
联合用药
2型糖尿病患者经二甲双胍、磺脲类或胰岛素治疗不能达到控制目标时,加用罗格列酮可显著改善高血糖。罗格列酮与格列吡嗪半量合用较之单用足量格列吡嗪者,格列吡嗪继发失效明显减少,降糖作用更佳。罗格列酮与二甲双胍皆具降低胰岛素抵抗的效果,但两者的降糖手段不同。二者合用,降糖效果增强;如剂量适当减少,前者的体重增加与后者的消化道不良反应均可减轻。罗格列酮与胰岛素合用可加强降糖效果,减少胰岛素用量,但可使体重增加,水肿加重,心衰发生倾向增加,需权衡利弊。