简介
呋喃硫胺(Alinamin F)化学名N-[(4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基)甲基]-N-{4-羟基-1-甲基-2-[(四氢呋喃基)二硫]-1-丁烯基}甲酰胺，系维生素B1的活性型衍生物，药效较维生素B1迅速而持久，不受体内硫胺酶所破坏，对神经系统疾病有比较明显的疗效。本品为白色或微黄色结晶性粉末，无臭或略有类似蒜臭。在水中或丙酮中微溶；在甲醇、乙醇或氯仿中易溶；在苯或乙醚中几乎不溶。熔点130~136℃(分解)。
合成方法[1]
一、四氢呋喃甲基硫代硫酸钠的制备
1.溴化—配料比四氢呋喃甲醇:三溴化磷=1:0.95
将三溴化磷及苯加入反应罐中，搅拌冷却至-3~5℃，均匀滴加四氢呋喃甲醇-吡啶混合液，滴加结束后，继续搅拌2小时，然后进行减压蒸馏，收集55~130°C/30毫米汞柱馏份，即为溴化物，收率60%。
2.置换—配料比溴化物:硫代硫酸钠=1:1.56
将上述所得溴化物和无水乙醇加入高压釜中，搅拌，加入硫代硫酸钠的水溶液，密闭，加热，保持反应温度在100~105°C，压力1~2公斤/厘米2，经6小时反应完成后，减压回收乙醇，然后冷却至50℃以下，加入氯仿，搅匀即得四氢呋喃甲基硫代硫酸钠。
二、呋喃硫胺的制备(开环、缩合)
配料比盐酸硫胺:氢氧化钠=1:0.36
将盐酸硫胺溶解于水，在搅拌下加入20%氢氧化钠溶液，进行开环。温度控制在15~20°C，pH值保持在11~12之间，氢氧化钠溶液滴加结束后，在20~25°C搅拌1小时，然后加入四氢呋喃甲基硫代硫酸钠的氯仿溶液中，在20~25°C缩合，搅拌2小时，分取氯仿层，水层再用氯仿萃取一次，合并氯仿液，用5%盐酸萃取，加活性炭脱色，过滤，滤液用碳酸铵溶液中和，沉淀，控制终点pH在7~7.5，甩滤、水洗、烘干，即得呋喃硫胺，收率55%。
应用举例
刘军在呋喃硫胺辅助治疗婴儿肺炎疗效观察研究中发现，肌注呋喃硫胺具有吸收快，不被人体中所含的硫胺酶破坏；毒性反应低，不会造成婴儿肝肾损害等特点。它能及时减轻心肌细胞水肿，增加心肌收缩力，使重症肺炎患儿不易发生心衰，即使发生心衰也易纠正。从本组患儿在人院当天肌注呋喃硫胺的疗效来看，也证明了这一点。故认为给婴儿肺炎患者(特别是农村来的患儿)及时补充呋喃硫胺是在本地区值得推广的缩短病程、提高治愈率的可行性治疗方法[2]。
刘淑平在呋喃硫胺在甲亢治疗中的应用一文中，所统计的35例均为治愈者，另有数例未愈者未统计在内。未治愈患者的特点为病程长(多在10年左右)，或伴有其它疾病(更年期综合症、糖尿病)但在加服呋哺硫胺后，可减少甲巯眯唑的维持量，并可使肿大的甲状腺不同程度地消退，缓解患者咽喉部的不适感。因此较大剂量的呋喃硫胺与甲亢常规治疔相结合，对病程较短的中度甲亢疗效显著，疗程短，不易复发，费用低，患者易接受，有推广和进一步研究的价值[3]。
参考文献
[1]长效维生素B_1——呋喃硫胺的生产方法[J].医药工业,1972,(06):7-8.DOI:10.16522/j.cnki.cjph.1972.06.003.
[2]刘军. 呋喃硫胺辅助治疗婴儿肺炎疗效观察[J]. 徐州医学院学报,2001,21(6):466-467. DOI:10.3969/j.issn.1000-2065.2001.06.019.
[3]刘淑平. 呋喃硫胺在甲亢治疗中的应用[J]. 医学理论与实践,2001,14(10):1019-1020. DOI:10.3969/j.issn.1001-7585.2001.10.047.