背景及概述[1]
呋喃硫胺是维生素B1的衍生物,亦称长效维生素B1,适用于维生素B1缺乏的脚气病或Wernicke脑病的治疗,亦可用于维生素B1缺乏引起的周围神经炎、消化不良等的辅助治疗。
制备[1-2]
在500ml带搅拌的三口烧瓶中,加入100g硫代硫胺(纯)、 150g纯水,搅拌降温,待温度降至15℃时,缓慢滴加114.72g质量百分比浓度为25%的过氧化氢水溶液,控制反应温度15℃-30℃,滴加反应5小时,反应结束保温0.5h,加入5g活性炭,保温脱色1h,过滤,滤除活性炭,将得到的滤液,投入1000 ml带搅拌的三口烧瓶中,搅拌降温,控制20℃-30℃,滴加80g25%的氢氧化钠水溶液,调节溶液体系PH11-12,滴加时间2小时,滴加结束,保温搅拌0.5小时,然后加入80 g四氢呋喃甲基硫代硫酸钠,控制20℃-30℃,保温搅拌4h后,过滤得到呋喃硫胺粗品,以水重结晶后,过滤,烘干,得到含量99.3%(液相色谱法,以干品计),澄清度、溶液色合格的呋喃硫胺干燥品114.2g,收率 84.3 %(以硫代硫胺计)。
药理作用[2]
本品为维生素类药。与维生素B1一样,活性硫胺在体内与焦磷酸结合成辅羧酶,参与糖代谢中丙酮酸和α-酮戊二酸的氧化脱羧反应,是糖类代谢所必需。缺乏时,氧化受阻形成丙酮酸,乳酸堆积,并影响机体能量供应。其症状主要表现在神经和心血管系统,出现感觉神经和运动神经均受影响的多发性周围神经炎,表现为感觉异常、神经痛、四肢无力,以及肌肉酸痛和萎缩等症状。心血管方面由于血中丙酮和乳酸增多,使小动脉扩张,舒张压下降,心肌代谢失调,故易出现心悸、急促、胸闷、心脏肥大、肝肺充血和周围水肿等心脏功能不全的症状。消化道方面表现为食欲下降,导致衰弱和体重下降等。
呋喃硫胺是维生素B1的衍生物,在体内迅速转化为活性硫胺,不为体内硫胺酶分解,对组织亲和力强,脏器与血中浓度高,维持时间长,具有高效、长效、低毒的特性。
主要用途和用法[2]
用途同“维生素B1”。因其对神经系统疾病有较好疗效,主要用于各种神经痛、神经炎、小儿麻痹后遗症、小儿遗尿等。也用于减轻手术后的麻痹或感觉障碍,消除剧烈活动后的疲劳,治疗链霉素引起的听觉障碍和抗血吸虫病药物引起的头昏、乏力等。口服: 成人25~50mg,tid。肌:成人20~40mg,qd。
不良反应及注意事项[2]
可有头昏、乏力、恶心症状,停药后即消失。注射部位偶有硬块,停药后热敷可去之。
参考文献
[1] [中国发明] CN201811576517.X 一种呋喃硫胺的制备方法
[2]临床用药速查手册