盐酸布比卡因为白色结晶性粉末,无臭、味苦。在乙醇中易溶,在水中溶解,在氯仿中微溶,在乙醚中几乎不溶。其水溶液pH为4.5〜6.0。
药理作用
盐酸布比卡因为酰胺类长效局部麻醉药,其麻醉时间比盐酸利多卡因长2-3倍,弥散度与盐酸利多卡因相仿,对循环和呼吸的影响较小,对组织无剌激性,不产生高铁血红蛋白,常用量对心血管功能无影响,用量大时可致血压下降,心率减慢。对β-受体有明显的阻断作用,无明显的快速耐受性。母体的药物血浓度为胎儿药物血浓度的4倍。
适应症
盐酸布比卡因常用于臂丛神经阻滞、硬膜外麻醉、腰麻、癌症疼痛、术后疼痛等的治疗,有较长的作用时间、较强的麻醉效能、运动和感觉阻滞分离明显等特点。
副作用
(1)少数患者可出现头痛、恶心、呕吐、尿潴留及心率减慢等。如果出现严重副反应,可静脉注射麻黄碱或阿托品。
(2)过量或误入血管可产生严重的毒性反应,一旦发生心肌毒性几无复苏希望。
制备方法
一种盐酸布比卡因的制备方法,其特征在于包括如下步骤:
(1)制备N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺:
在三颈烧瓶中加入2-哌啶甲酸,甲苯室温下通氯化氢气体1小时,将混合物加热至55℃,在2小时内滴加双(三氯甲基)碳酸酯BTC的甲苯溶液,保温反应5小时,滴加2,6-二甲基苯胺的甲苯溶液,55-60℃反应2小时,过滤,甲苯洗涤,滤饼溶解于水中,用20%的NaOH调至pH为4.5-5.5,甲苯萃取,回收有机相中的2,6-二甲基苯胺,水相调至pH为11-12,甲苯萃取,分层,蒸去溶剂,得白色固体,再用石油醚洗涤,过滤,干燥制得N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺BBKY-2;
(2)制备盐酸布比卡因:
在三颈烧瓶中加入N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺BBKY-2、n-BUBr、碳酸钾和二甲基甲酰胺DMF,90℃反应1.5小时后倒入100ml的冰水中,过滤,干燥得布比卡因;将布比卡因溶于异丙醇中,通入氯化氢气体成盐,过滤,干燥,制得盐酸布比卡因。