异烟肼是一种酰肼衍生物，一种有效的抗真菌药物，对结核分枝杆菌（MTB）具有高度选择性杀菌作用，对其他细菌几乎无作用。异烟肼组织穿透性好，主要用于肺内和肺外结核的治疗，也用于结核感染人群的预防治疗。
异烟肼于1954年被引入临床实践，极大地降低了结核病的发病率和死亡率。在早期的研究中，人们发现异烟肼副作用少，并发症少，疗效快。异烟肼迅速成为抗结核治疗的主要药物，但由于抗菌药物的耐药性，它总是与其他药物联合使用。在接受抗结核治疗的患者中报告了罕见的临床上明显的肝损伤病例，但通常归因于正在使用的其他药物（如副氨基沙环酸[PAS]）。1963年，异烟肼被推荐为单一疗法，用于预防潜伏性结核病患者的活动性疾病，根据阳性纯化蛋白衍生物（PPD）结核菌素皮肤试验进行诊断。单用异烟肼引起的严重肝毒性病例很快出现，并明确了其肝毒性潜力。然后对异烟肼的使用建议进行了修改和限制。
临床作用
（1）异烟肼与其他抗结核药联合，适用于各型结核病的治疗，包括结核性脑膜炎（TBM）以及其他分枝杆菌感染。
（2）异烟肼可用于MTB感染的预防。
异烟肼单用适用于各型结核病的预防，与其他抗结核药联合可用于肺结核的治疗。异烟肼能专一对各型结核分枝杆菌均有高度选择性抗菌作用，抑制分枝菌酸合成，是抗结核的首选药物之一。