研究历史
对α-雌二醇的研究始于20世纪初，当时科学家们发现了卵巢和胎盘的激素作用，以及雌激素和雄激素的化学结构。1935年，美国化学家温特斯坦纳等人首次从妊娠马尿中提取出α-雌二醇，并确定了其分子式和结构。1938年，英国化学家罗伯逊等人实现了它的人工合成，为药物应用奠定了基础。1941年，美国医生史密斯等人首次将α-雌二醇用于治疗更年期综合征，取得了良好的效果。1950年代，它开始被广泛用于避孕药和激素替代疗法，但也引发了一些副作用和争议。1970年代以后，随着α-雌二醇的药理作用和代谢机制的深入研究，以及新型的给药方式和剂型的开发，其临床应用更加合理和安全，也拓展了其治疗领域，例如乳腺癌，前列腺癌，骨质疏松，老年痴呆等。
药理学
α-雌二醇是一种雌激素，能够穿过细胞膜，与细胞质中的雌激素受体结合，形成复合体。复合体进入细胞核，与染色质结合，激活相应基因的转录，从而促进细胞合成DNA、RNA和特定蛋白质。α-雌二醇对于ERα和ERβ受体都有作用。对生殖系统，促进子宫、阴道、输卵管和乳腺的发育和功能；对骨骼，抑制骨吸收，增加骨密度；对心血管，降低胆固醇，扩张血管，抑制血小板聚集；对中枢神经系统具有改善认知功能，抑制神经元凋亡，调节情绪的作用。
不良反应
α-雌二醇的不良反应主要有恶心、呕吐、乳房胀痛或肿胀、不规则阴道出血、水肿、体重增加、头痛、抑郁、血压升高、血栓形成、胆结石和肝功能异常等。长期使用α-雌二醇还可能增加子宫内膜癌、乳腺癌和卵巢癌的风险。