乙酰螺旋霉素,英文名为Acetylspiramycin,是一种大内酯类半合成口服抗生素,该物质为单乙酰螺旋霉素Il和Ill、双乙酰螺旋霉素Il和Ill四个组分为主的混合物,它在临床上主要用于治疗呼吸系统感染、脓皮病、猩红热等。[1]
图1 乙酰螺旋霉素的药品图
理化性质
正常情况下乙酰螺旋霉素为白色至微黄色粉末,它可在甲醇、乙醇、丙酮或乙醚中溶解,在水中几乎不溶,在石油醚中不溶。从化学结构的角度来讲,该物质结构中含有多个双键单元和羟基结构,对氧化剂较为敏感,容易在氧化剂的作用下发生双键的氧化反应导致变质。
抗菌活性
乙酰螺旋霉素为螺旋霉素的醋酸酯,口服后去乙酰基而显示较强抗菌作用。乙酰螺旋霉素是一种很强的抑菌剂,仅在很高的浓度时才呈杀菌作用。抗螺旋霉螺旋霉素是从Streptomyces ambofaciens的培养液中获得的一种大环内酯类抗生素,它的抗菌作用机制与红霉素相同,通过与细菌核糖核蛋白体的50S亚单位结合,从而阻碍肽链的延长进而影响细菌蛋白合成而达到抑菌作用。该物质的抗菌活性与螺旋霉素相似,但体外活性比螺旋霉素弱。乙酰螺旋霉素抗菌谱与红霉素近似,但是它的抗菌作用强度不及红霉素,口服生物利用度也比红霉素低,但很多耐红霉素的金黄色葡萄球菌对乙酰螺旋霉素敏感。[1]
测定方法
乙酰螺旋霉素量测定通常采用微生物法,其操作繁琐费时,难以满足生产的需要,根据文献,螺旋霉素在被长232mn处有紫外最大吸收。故采用紫外分光光度测定乙酰螺旋霉素的含量.并对其测定条件进行了考察。与生物法进行对照,结果满意。本法操作简便、快速,可作为药厂对螺旋霉素片剂及其中间质量监测的参考。
参考文献
[1] 唐秋瑾,申玉珍,王维.乙酰螺旋霉素组分研究[J]. 抗生素, 1987:34-37.