简介
瑞来巴坦的研发背景源于全球范围内耐药菌感染的日益严峻形势。随着抗生素的广泛使用和滥用,许多细菌逐渐产生了耐药性,导致传统抗生素的治疗效果大打折扣。在这种背景下,瑞来巴坦应运而生,它通过抑制β-内酰胺酶的活性,恢复抗生素对耐药菌的敏感性,从而实现对耐药菌的有效治疗。瑞来巴坦的优势在于其独特的作用机制和广谱的抗菌活性。通过抑制β-内酰胺酶的活性,瑞来巴坦能够恢复多种抗生素对耐药菌的敏感性,为临床治疗耐药菌感染提供了新的选择。同时,瑞来巴坦与IMI等抗生素联合使用,能够相互补充药代动力学/药效学特征,提高治疗效果[1-2]。
图1瑞来巴坦的性状
药理作用
瑞来巴坦的药理作用主要体现在其对β-内酰胺酶的抑制作用上。β-内酰胺酶是一种能够水解β-内酰胺类抗生素的酶类,它能够使抗生素失去活性,导致细菌对抗生素产生耐药性。瑞来巴坦作为一种强效且选择性的β-内酰胺酶抑制剂,能够紧密结合β-内酰胺酶,阻止其水解作用,从而恢复抗生素对耐药菌的杀菌效果[2-3]。
临床应用
瑞来巴坦的临床应用主要集中在治疗由耐药菌引起的感染。在多项临床试验中,瑞来巴坦与亚胺培南/西司他丁(IMI)联合使用,展现出了对多种耐药菌的强大抑制作用。特别是对于复杂性腹内和尿路感染,瑞来巴坦联合IMI的疗效并不低于IMI,且安全性良好。此外,瑞来巴坦还对其他多种耐药菌,如产超广谱β-内酰胺酶(ESBL)的肠杆菌科细菌、肺炎克雷伯菌碳青霉烯酶(KPC)和AmpC酶阳性的绿脓杆菌等,也显示出良好的抑制作用。随着医药科技的不断发展,瑞来巴坦的研发和应用也将不断进步。未来,瑞来巴坦有望通过优化药物结构、改进生产工艺等方式,降低生产成本,提高药物的可及性[2-4]。
参考文献
[1]王保林,戚聿新,徐欣,等.一种瑞来巴坦的简便制备方法:201811228646[P][2024-05-20].
[2]彭坤,朱晓斐,杨庆坤,等.一种瑞来巴坦的制备方法.CN202010946138.6[2024-05-20].
[3]陈叶锋,许敏秋,谢贺新.共价键标记耐药病菌荧光探针研究[J].[2024-05-20].
[4]闫江坤,赵冬梅.Imipenem/Cilastatin/Relebactam(Recarbrio)[J].中国药物化学杂志, 2020(3):1.