氯苯吩嗪的药理作用和临床应用

2024/5/28 9:13:02 作者:火华

简介

氯苯吩嗪是一种棕红色至红褐色的结晶或结晶性粉末,无臭。它在三氯甲烷中溶解,在乙醚中微溶,在乙醇中极微溶解,而在水中则不溶。氯苯吩嗪的密度为1.29g/cm³,沸点高达566.9℃,显示出其良好的稳定性和耐用性。同时,它的疏水参数计算参考值为7.1,氢键供体数量为1,氢键受体数量为4,这些化学特性为其独特的药理作用提供了物质基础。氯苯吩嗪最初是在都柏林圣三一大学被发现的,自1986年起被允许在美国作为医疗用途使用。如今,它已被列入世界卫生组织基本药物标准清单之中,成为基础公卫体系必备药物之一[1-2]。

 图1氯苯吩嗪的性状

图1氯苯吩嗪的性状

药理作用

氯苯吩嗪的药理作用主要体现在其抗菌和抗炎两个方面。首先,氯苯吩嗪对麻风杆菌、结核杆菌和其他多种分枝杆菌有强大的抑制活性。其抑制结核杆菌和牛型结核杆菌的最小抑菌浓度(MIC)为0.1~3.3μg/ml,对鸟分枝杆菌的MIC为0.5~2.0μg/ml。氯苯吩嗪能够抑制DNA依赖RNA聚合酶,阻止RNA的合成,进而抑制细菌蛋白质的合成,从而达到抑制或杀灭分枝杆菌生长的目的。其次,氯苯吩嗪还具有一定的抗炎作用。在大剂量使用时,它能够稳定溶酶体膜,抑制麻风的结节红斑反应。这种作用机制是通过抑制T淋巴球以减轻炎性反应,从而舒缓结节红斑症状[2-3]。

临床应用

氯苯吩嗪在临床上的应用十分广泛,主要用于治疗对氨苯砜耐药的麻风杆菌感染。作为治疗瘤型麻风病的首选药物,氯苯吩嗪包括对氨苯砜耐药的菌株也有良好的疗效。在治疗过程中,氯苯吩嗪常与利福平和达普颂一起使用,以发挥更好的治疗效果。除了治疗麻风病外,氯苯吩嗪还可用于治疗其他由分枝杆菌引起的疾病,如皮肤霉菌病、手足癣、体癣、耳道、阴道霉菌病等。在这些疾病的治疗中,氯苯吩嗪通常以外用为主,直接作用于病变部位,发挥其抗菌和抗炎作用[2-3]。

参考文献

[1]范利辉,李爱荚.含氯苯吩嗪方案成功治疗耐多药肺结核4例报道并文献复习[J].临床肺科杂志, 2007, 12(11):2.

[2]史慧敏,毛洪海,张伟.含氯苯吩嗪方案治疗耐多药结核病的疗效及评价[J].中国防痨杂志, 2007, 29(1):2.

[3]张天民,杨树旺.氯苯吩嗪的药理学和临床应用[J].结核病临床与控制, 2002, 1(1):4.

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