6,8-二氯辛酸的拆分方法

2024/5/28 10:44:16 作者:谷雨

(+)-6,8-二氯辛酸是合成(R)-硫辛酸的重要中间体。(R)-硫辛酸是一种多用途的天然产物,属维生素类,作为辅酶参与糖代谢,具有较强的抗氧化性。它与(R)-二氢硫辛酸一起被誉为“万能抗氧剂”,可应用于糖尿病及糖尿病慢性并发症。它还可作为添加剂用于保健品和美容品。

6,8-二氯辛酸

拆分方法

为了克服现有拆分(±)-6,8-二氯辛酸的方法收率不高,拆分剂难得等缺陷和不足,提出了本发明。

一种6,8-二氯辛酸的拆分方法,其特征在于,使用脱氢枞胺作为拆分剂,将其与外消旋的(±)-6,8-二氯辛酸反应,形成一对非对映异构体盐,根据所述非对映异构体盐的溶解度不同而进行光学拆分,其中所述拆分剂脱氢枞胺与被拆分的(±)-6,8-二氯辛酸的投料摩尔比为0.5∶1至1∶1。

实施例:

在5个相同的50ml单口烧瓶中,分别加入5g(23.5mmol)(±)-6,8-二氯辛酸和20ml乙酸乙酯,充分摇匀后,再分别加入18.8mmol的拆分试剂辛可尼定,奎宁,脱氢枞胺,L-氨基丙醇,辛可宁,于40℃水浴中搅拌至澄清。然后慢慢冷却至0℃,观察现象发现,只有加入拆分剂脱氢枞胺的烧瓶中析出晶体,加有其他拆分试剂的烧瓶中或者澄清无现象,或者析出油状物。

参考文献

CN101880224B

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