氯氮平为二苯二氮杂䓬类抗精神病药。对脑内5-羟色胺（5-HT2A）受体和多巴胺D受体的阻滞作用较强，对多巴胺D4受体亦有阻滞作用，对多巴胺D2受体的阻滞作用较弱，还具有抗胆碱（M1）、抗组胺（H1）、抗α-肾上腺素受体的作用。还能直接抑制脑干网状结构上行激活系统，具有较强的镇静催眠作用。
作用机制
氯氮平的众多作用机制中，针对多巴胺能系统独特的作用模式仍是高度关键的。
例如，氯氮平与D2受体亲和力较弱（Ki=431 nM）且解离较快，有助于预防D2受体上调，以及可能与D2受体上调相关的疗效耐受、多巴胺超敏性精神病及迟发性运动障碍。此外，氯氮平对D1受体（Ki=189 nM）和D4受体（Ki=39 nM）的亲和力较D2受体更强；D1/D2受体亲和力比值可能与氯氮平针对难治性患者的独特疗效有关，而D4受体则可能介导了氯氮平针对谷氨酸能神经传导的调节效应。
临床应用
氯氮平不仅对精神病阳性症状有效，对阴性症状也有一定效果。适用于急性与慢性精神分裂症的各个亚型，对幻觉妄想型， 青春型效果好。也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁，负罪感，焦虑)。对一些用传统抗精神病药治疗无效或疗效不好的病人，改用本品可能有效。本品也用于治疗躁狂症或其他精神病性障碍的兴奋躁动和幻觉妄想。因导致粒细胞减少症，一般不宜作为首选药。