盐酸格拉司琼的作用与含量测定

2024/6/14 9:20:15 作者:谷雨

盐酸格拉司琼为白色或类白色结晶性粉末;无臭。其在水中易溶,在甲醇中略溶,在乙醇中微溶;在0.1mol/L盐酸溶液中略溶。

盐酸格拉司琼

作用

盐酸格拉司琼,英文名称:Granisetron Hydrochloride,为强效高选择性外周和中枢神经系统5-HT3受体拮抗剂,通过对上端及肠腹部向心神经纤维和孤束核或呕吐化学感受区的5-HT3受体的阻断作用,抑制抗肿瘤药物和放疗引起的恶心和呕吐。

特点

盐酸格拉司琼与传统抗呕吐药相比具有以下两个特点:

(1)疗效高、止吐效果好;(2)副作用更小。主要是由于本品与5-HT3受体亲和力是与其他受体(如多巴胺)等亲和力的4000-40000倍。

含量测定

照高效液相色谱法(通则0512)测定。

色谱条件与系统适用性试验 用氰基硅烷键合硅胶为填充剂;以含0.25%(ml/ml)三乙胺的0.05mol/L醋酸钠溶液(用冰醋酸调节pH值至6.0)-甲醇(50:50)为流动相;检测波长为302nm。理论板数按格拉司琼峰计算不低于2000。取本品适量,加溶剂(取磷酸0.16ml加水至80ml,加乙腈20ml,混匀,加己胺0.1ml,用三乙胺调pH值至7.5)溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液,取适量,置试管中,密塞,在强光下照射4小时,作为系统适用性溶液,取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图,格拉司琼峰前应产生明显的光降解产物峰,格拉司琼峰与光降解产物峰的分离度应符合要求。 

测定法 取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液,作为供试品溶液,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取盐酸格拉司琼对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

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