D-氨基半乳糖盐酸盐的合成

2024/6/21 10:24:59 作者:谷雨

D-氨基半乳糖盐酸盐是肝细胞核苷代谢干扰剂,能持异性地损伤肝细胞,主要用于肝脏病理、生化的研究,用它复制的肝炎模型,是目前所有肝炎模型中最接近人体肝炎的病理改变,对于筛选和研究抗肝炎药物是较为可靠和有用的。

2-氨基-2-脱氧-D-半乳糖盐酸盐

合成

本发明是采用硫酸软骨素为原料,浸于水中不必预处理,直接加盐酸水解后,滤液减压浓缩至糖浆状后溶于水中通过强酸性阳离子交换树脂柱分离,所得的交换液浓缩至干,然后溶于乙醇中,加乙醚析出结晶,即为D-氨基半乳糖盐酸盐。采用本方法制备重量收率可达22%以上,且纯度高,含量大于98%。

实施例:

取100克硫酸软骨素(肉联厂购得),浸于1000毫升水中,放置过液,置三口烧瓶,加入150毫升的盐酸,搅拌加热回流6小时,放冷后过滤,滤液减压浓缩至糖浆状后,加250毫升甲醇溶解,过滤除去不溶物,滤液加1000毫升水稀释后通过4.5×100公分的732强酸型阳离子交换树脂,用0.1N盐酸洗脱,洗脱液检测呈阴性反应为止,收集的洗脱液浓缩至干后,加50毫升乙醇溶介后滴加乙醚至混浊,放冷析出结晶,滤集结晶固体,干燥后得D-氨基半乳糖盐酸盐(C6H14O5·HCl)25克,重量收率为25%,熔点:178℃〔分解〕比旋度〔d〕20=+101.55,含量>98%。

参考文献

CN1036386A

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