阿齐沙坦的药理药效与用量

2024/7/3 10:10:53 作者:谷雨

阿齐沙坦是一款用于治疗高血压症的血管紧张素II受体拮抗剂药物,多用于治疗高血压症,也是目前唯一处于末期临床的血管紧张素II受体拮抗剂(沙坦类)药物。

阿齐沙坦

药理药效

阿齐沙坦以剂量相关方式抑制血管紧张素II的加压效应。健康受试者单次和重复给予本品后血浆血管紧张素I、II浓度和血浆肾素活性增加,而血浆醛固酮浓度降低;未观察到对血清钾或钠有明显的临床影响。

作用机制

血管紧张素II是血管紧张素I在血管紧张素转换酶(ACE,激酶II)催化下反应形成的。血管紧张素II 是肾素–血管紧张素系统的主要加压剂,其作用包括血管收缩、刺激醛固酮的合成和释放、心脏刺激和钠的再吸收。阿齐沙坦通过选择性阻断血管紧张素II与在血管平滑肌和肾上腺等许多组织上的AT1受体的结合,从而阻断血管紧张素II引起的血管收缩和醛固酮分泌的作用。在许多组织中也发现AT2 受体,但不知道此受体与心血管动态平衡的关联。阿齐沙坦对AT1受体的亲和力比对AT2 受体强10 000倍。

用量

阿齐沙坦:成人推荐剂量为每次 20 mg,每日 1 次。根据年龄、症状适当增减给药量,每日最大给药剂量为 40 mg。

副作用

与治疗相关的其他不良反应有恶心、虚弱、疲劳、肌肉痉挛、头晕、体位头晕和咳嗽。

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