简介
四氮唑是一种重要的五元杂环化合物,常用名为四唑或1H-四氮唑。其CAS号为288-94-8,分子量为70.05,具有白色至灰白色的结晶粉末状外观。四氮唑在室温下稳定,熔点范围在155-158°C之间,沸点约为220°C,密度约为1.5±0.1 g/cm³。这些基本的物理参数为我们揭示了四氮唑的基本性质,也为其在不同领域的应用奠定了基础[1]。
四氮唑的性状
化学性质
四氮唑的化学性质丰富多样,这主要得益于其独特的分子结构。其分子中四个氮原子以五元环的形式相连,形成了高度稳定的共轭体系。这种结构不仅赋予了四氮唑较高的熔点和沸点,还使其在某些化学反应中表现出独特的催化活性和选择性。四氮唑在水中的溶解度较好,可溶于二甲基亚砜、甲醇等有机溶剂。此外,其还具有一定的酸度系数(pKa),这意味着在适当的条件下,四氮唑可以发生质子化或去质子化反应,从而改变其化学性质[2-3]。
用途
在医药领域,四氮唑类药物展现出了强大的生命力和广泛的应用前景。截至目前,药渡数据库中已收录了126个四氮唑类药物,其中33个已经批准上市,覆盖了感染性疾病和心脑血管疾病等多个治疗领域。这些药物的靶点主要集中在细菌青霉素结合蛋白家族(PBPs)和血管紧张素II-1型受体(AT1)等关键生物分子上,通过抑制细菌生长、调节血压等机制,为患者带来了福音。
以最新上市的四氮唑类药物Cenobamate为例,该药由韩国SK biopharmaceuticals公司研发,并于2019年获得美国食品药品管理局(FDA)批准,用于治疗成人部分发作性癫痫。Cenobamate通过抑制电压门控钠电流来减少重复性神经元放电,从而有效控制癫痫发作。此外,其对于神经性疼痛、躁郁症和焦虑症的研究也正处于不同阶段的临床试验中,显示出了广阔的应用潜力[1-4]。
参考文献
[1]张海霞,方芸,葛卫红,等.四氮唑盐法肿瘤药敏试验及应用[J].中国医院药学杂志, 2005, 25(007):663-664.
[2]杜传书,芮琳.筛选红细胞葡糖6-磷酸脱氢酶缺乏症的四氮唑蓝纸片法[J].新医学, 1981(4):2.
[3]冯婉玉,蔡爽.含硫四氮唑基团药物的戒酒硫反应[J].中国临床药学杂志, 2001, 10(5):2.
[4]刘瑞恒,付时雨,詹怀宇.四氮唑蓝显色检测超氧阴离子自由基的研究[J].分析测试学报, 2008, 27(4):355-359.