依匹斯汀的功效与合成

2024/7/30 9:03:57 作者:谷雨

依匹斯汀的化学名为3-氨基-9,13b-二氢-1H-二苯并[c,f]-咪唑并[1,5-a]氮杂卓,是一种有效的抗组胺药。其临床应用科室广泛。对H1受体具有高度选择性及亲和力,抗过敏作用较传统药物更为强大。具有多重抗过敏机制,消除过敏症状更彻底,起效更迅速,快速缓解患者痛苦,是一种应用广泛、发展前景十分看好的药物。

依匹斯汀

药理作用

据文献报道,本品为组胺H1受体拮抗剂。本品对组织胺、白三烯C4、PAF、5-羟色胺有抑制作用,并能抑制组胺、慢反应物质A(SRS-A)化学介质的释放。由于本品化学结构的特点,本品难以通过血脑屏障,对中枢神经系统的H1受体拮抗作用弱。

功效

依匹斯汀适用于皮肤过敏反应,同时对过敏性鼻炎以及过敏性支气管哮喘均有良好疗效。

依匹斯汀为组胺H1受体拮抗剂,适用于成人所患的过敏性鼻炎、荨麻疹、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症、痒疹、伴有瘙痒的寻常性银屑病及过敏性支气管哮喘的防治。

合成方法

一种依匹斯汀的合成方法,所述合成方法是以2-氨基二苯甲酮为原料通过与硅烷试剂反应得到2-苄基苯胺,再与2-氯乙酰氯经酰化反应得到N-(2-苄基苯基)-2-氯乙酰胺,再在脱水剂的作用下酰胺脱水合环得到6-(氯甲基)-11H-二苯并[b,e]氮杂卓,经叠氮化反应得到6-(叠氮甲基)-11H-二苯并[b,e]氮杂卓,再经还原得到6-(氨基甲基)-6,11-二氢-1H-二苯并[b,e]氮杂卓,最后再与溴化氰环合生成依匹斯汀。

上述合成方法避免了使用价格较贵且易燃的氢化铝锂或氢化铝,并避免使用了剧毒的氰化钠,工业生产中操作更为安全,同时降低成本。且工艺简单,条件温和,收率高,利用工业化生产。

参考文献

CN103012408A

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