利那洛肽是全球第1个鸟苷酸环化酶C受体激动剂，于2012年8月被美国FDA批准用于治疗成人慢性特发性便秘（CIC）和IBS-C。在中国，于2019年1月获得批准，用于IBS-C成人患者的治疗。2020年12月，进入国家医保目录。CAG（加拿大胃肠病学会）和ACG（美国胃肠病学院）指南均强烈推荐用于治疗IBS-C。
作用机制
利那洛肽是一种由14个氨基酸组成的多肽，属于鸟苷酸环化酶C受体激动剂，具有2种作用机制。利那洛肽能够结合肠上皮细胞表面的GCC受体，导致细胞内和细胞外环磷酸鸟苷（cGMP）水平升高。细胞内cGMP水平上升激活cGMP依赖的蛋白激酶Ⅱ，导致囊性纤维化跨膜调节因子磷酸化，氯离子通道开放，继而氯离子和碳酸氢根分泌进入肠腔，促进水向肠腔分泌，加速肠道转运。细胞外cGMP升高可以降低痛觉传入神经末梢的敏感性，改善内脏高敏感，进而缓解腹痛。
疗效
利那洛肽缓解便秘症状起效迅速，服药1天内即出现自发排便，1周内达到最大肠道功能改善；腹痛改善约在1周内起效，6-8周达到最大疗效。
功效
利那洛肽是一种鸟苷酸环化酶C激动剂，适用于治疗成人肠易激综合征伴便秘(IBS-C)；
成人慢性特发性便秘(CIC)；
6至17岁儿童患者的功能性便秘(FC)。
副作用
常见：头晕、头痛血管病；
偶见：体位性低血压胃肠道疾病；
十分常见：腹泻；
常见：腹痛、腹胀、肠胃胀气
偶见：大便失禁、排便急迫皮肤和皮下组织疾病。