氯沙坦钾是一种血管紧张素Ⅱ受体拮抗药。在临床上主要用于治疗各型高血压,用于对血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂治疗不适用(尤其是有咳嗽或有禁忌症时) 的成人慢性心力衰竭。
药理作用
氯沙坦钾是非肽类血管紧张素Ⅱ的型受体(AT1型)拮抗剂,在体内部分转化为有活性的羟酸代谢物(E-3174),对AT的亲和力是母体的10倍。氯沙坦钾活性代谢物能阻滞血管紧张素的血管收缩作用和醛固酮作用,其机理主要是阻断许多组织中如血管和肾上腺中血管紧张素Ⅰ的AT1受体。与血管紧张素Ⅰ结合抑制血管紧张素的血管收缩作用,醛固酮分泌,使肾素-血管紧张素活性降低,结果使血压下降。
不良反应
可见轻度短暂的头晕、头痛和剂量相关性直立性低血压,胃肠道不适。
可能发生低血压,特别在血容量不足时。
可能发生肾功能受损。
罕见皮疹、血管神经性水肿、转氨酶升高。
氯沙坦钾较少引起咳嗽。