钠通道阻滞剂——盐酸阿米洛利

2025/3/26 15:22:18 作者:风华

研究背景

盐酸阿米洛利(Amiloride Hydrochlor)又名盐酸氨氯吡咪,国外商品名为Midamor,其结构与氨苯喋啶相似,具有保钾排钠作用强,起效快,作用持续时间长,副反应轻,用量少等优点,且有降压及改善心功能的作用。本品为广泛使用的保钾利尿药,作用于远曲小管,影响Na+-K+,Na+-H+交换,抑制Na+重吸收[1]。盐酸阿米洛利和氢氯噻嗪同属利尿类药物,其与其他适宜的药用辅料,可制成胶囊,片剂,颗粒剂等药物形态[2-3]。

盐酸阿米洛利原料药.jpg

理化性质

密度:2.11g/cm3

熔点:293-294°C

沸点:628.1°C

闪点:333.7°C

蒸汽压:1.08E-15mmHg at 25°C

溶解性:可溶于水

有关研究

为了研究百草枯诱导急性肺损伤中毒机制中胞内钙离子的作用,并探讨钠氢交换体-1(NHE-1)、钠通道阻滞剂盐酸阿米洛利对百草枯中毒诱导的急性肺损伤的保护及治疗作用。

研究人员通过以下方法展开研究:体外培养A549细胞,用不同浓度百草枯进行不同时间的干预,MTT 法检测半数成活率以筛选半数死亡时间和半数死亡浓度作为实验干预点,并以此干预点构建细胞百草枯中毒模型,根据不同药物处理分为3个实验组:空白对照组、百草枯损伤组和盐酸阿米洛利保护组。利用实时定量PCR技术分析各实验组NHE-1mRNA表达水平变化;用荧光染料Fluo-3/AM 染色,利用激光扫描共聚焦显微镜的实时监测胞内钙离子的优势,记录给予百草枯刺激和盐酸阿米洛利保护时的胞内游离钙离子浓度变化。数据采用(─X±S)表示,应用SPSS16.0 软件进行统计分析。

结果:实时定量PCR结果显示NHE-1mRNA表达水平在药物对照组明显比百草枯组和空白对照组低(P<0.05)。当给予百草枯刺激时,胞内游离钙离子浓度较静息状态显著升高(钙离子荧光强度:1802.55±144.15Vs 1470.90±225.71,P<0.01),而追加盐酸阿米洛利后,钙离子相对浓度较百草枯刺激明显下降(钙离子荧光强度:471.86±232.83 Vs1802.55±144.15,P<0.01);

结论:钠氢交换体-1在百草枯中毒诱导的钙超载中起着重要作用;盐酸阿米洛利可抑制百草枯诱导的胞内钙离子升高水平,对百草枯致肺损伤具有一定保护作用[4]。

参考文献

[1]金三九.保钾利尿剂—阿米洛利(氨氯吡咪)及其复方制剂[J].中国现代应用药学, 1991, 000(001):52-53.

[2]周韵,唐祝兴,王清江,等.毛细管电泳安培检测法检测复方阿米洛利片中的盐酸阿米洛利和氢氯噻嗪[C]//全国电分析化学学术会议.中国化学会;中国金属学会;中国仪器仪表学会, 2005.

[3]宋扬.一种含有盐酸阿米洛利的药物组合物及其制备方法:CN200810104134.2[P].CN101559059A.DOI:CN101559059 A.

[4]程志强.盐酸阿米洛利对百草枯中毒致急性肺损伤保护作用的机制研究[D].华中科技大学,2011.DOI:10.7666/d.d189972.

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