甲磺酸艾日布林的说明书

2024/9/6 9:49:50 作者:谷雨

甲磺酸艾日布林是天然化合物软海绵素经结构优化后的大环酮类似物(代号E7389,ER-08652等),体内外试验结果显示其具有亚纳摩尔水平的抗肿瘤活性。

甲磺酸艾日布林

作用机制

甲磺酸艾立布林是一种软海绵素类微管动力学抑制剂。该药物具有独特的结合特性,除了传统的作用机制外,体外研究显示其还对肿瘤微环境具有独特作用。

·非紫杉烷类微管蛋白抑制剂,结合于微管的延长端高亲和位点,区别于其他微管抑制剂,对紫杉耐药患者依然有效;

·通过血管重塑,增强肿瘤血液灌注,对后续序贯药物起到增效作用;

·通过逆转肿瘤细胞的上皮间质转化,延缓新发转移病灶的发生,从而延长患者总生存。

适应症

1.适用于既往接受过至少两种化疗方案的转移性乳腺癌,既往治疗应包括蒽环类药物和紫杉类药物。

2.既往接受过含蒽环类药物治疗方案的不可切除的或转移性脂肪肉瘤患者。

疗效和安全

FDA对Halaven的批准是基于一项针对762名转移性乳腺癌患者的开放标签,随机,多中心试验,这些患者接受了至少两种化疗方案,并且在其最后一次化疗方案后六个月内经历了疾病进展。将受试者随机分组接受Halaven(n=508)或在随机分组之前选择的单药治疗(n=254)。

根据地理区域,HER2/neu状态和以前的卡培他滨暴露情况对随机分组进行分层。在21天周期的第1天和第8天,以1.4mg/m2的剂量施用Halaven。接受Halaven治疗的患者接受了5个疗程的中位数治疗。对照组的治疗包括97%的化疗和3%的激素治疗。主要疗效结果是总体生存率。

在Halaven组与安慰剂组之间,观察到总体存活率有统计学上的显着改善:在Halaven组中508名受试者死亡274例死亡,而在对照组中254名受试者中148例死亡(p=0.041)。当观察到77%的事件且与主要分析一致(分别为386例与203例死亡)时,进行了更新的,计划外的生存分析。

根据RECIST标准,Halaven组的客观缓解率为11%,中位缓解持续时间为4.2个月。分别有203人死亡)。根据RECIST标准,Halaven组的客观缓解率为11%,中位缓解持续时间为4.2个月。分别有203人死亡)。根据RECIST标准,Halaven组的客观缓解率为11%,中位缓解持续时间为4.2个月。

副作用

最常见的不良反应包括中性粒细胞减少、贫血、疲劳、周围神经病变、脱发、恶心和便秘等。

免责申明 ChemicalBook平台所发布的新闻资讯只作为知识提供,仅供各位业内人士参考和交流,不对其精确性及完整性做出保证。您不应 以此取代自己的独立判断,因此任何信息所生之风险应自行承担,与ChemicalBook无关。文章中涉及所有内容,包括但不限于文字、图片等等。如有侵权,请联系我们进行处理!
阅读量:79 0