醋酸西曲瑞克是具有促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗活性的合成十肽。
医药用途
醋酸西曲瑞克用于辅助生育技术中，对控制性卵巢刺激的患者，防止提前排卵。
适应症
醋酸西曲瑞克适用于辅助生育技术中，控制性卵巢刺激的患者，采用拮抗剂方案，防止提前排卵的患者。
首次给药后，建议对患者进行医疗监护，以确认未发生超敏反应。
本品每日1次，每次1瓶，临用前每瓶缓缓注入1ml灭菌注射用水使溶解，间隔24小时，应于早晨或晚间使用。
早晨用药：自使用尿源性或重组促性腺激素进行卵巢刺激的第5或第6天（约在卵巢刺激开始后96-120小时）开始给予本品，持续整个促性腺激素治疗过程至诱发排卵的当日（包括诱发排卵当日）。
晚间用药：自使用尿源性或重组促性腺激素进行卵巢刺激的第5天（约在卵巢刺激开始后96-108小时）开始给予本品，持续整个促性腺激素治疗过程至诱发排卵的前一夜。
药理作用
醋酸西曲瑞克是促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂。GnRH可与垂体细胞的膜受体结合。醋酸西曲瑞克与内源性GnRH竞争性地结合这些受体，从而剂量依赖性地抑制腺垂体分泌黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）。醋酸西曲瑞克用药后即产生抑制作用，持续治疗可维持此抑制作用。
用于女性，醋酸西曲瑞克可延迟LH峰，从而推迟排卵。对于进行卵巢刺激的妇女，醋酸西曲瑞克的作用时间呈剂量依赖性。单次给予西曲瑞克3mg，估计其抑制作用至少为4天，在第4天抑制作用约为70%。每24小时重复给予醋酸西曲瑞克0.25mg，可维持其作用。
无论在动物还是人体，醋酸西曲瑞克拮抗激素的作用在治疗结束后可完全逆转。
副作用
最常见不良反应为局部注射部位轻微而短暂的反应，包括红斑、瘙痒及肿胀。临床试验中，多次注射本品0.25mg后这些反应的发生率为9.4%。常见轻度至中度卵巢过度刺激综合征（OHSS) (WHO1级或lI级）的报道，该反应是刺激过程中的固有风险。而偶见严重的OHSS。
偶见包括假性过敏/类过敏反应在内的过敏反应病例的报道。