7,8-二羟基黄酮，英文名为7,8-Dihydroxyflavone，常温常压下为黄色结晶固体粉末，它具有一定的酸性和较好的水溶性。该物质是一种天然黄酮，它存在于长柄菊等植物中，近年来的研究表明该物质是酪氨酸激酶受体的特异性激动剂，能够激活TrkB受体，发挥重要的神经保护作用，在生物化学基础研究领域中有着较好的应用。
图1 7,8-二羟基黄酮的性状图
来源
7,8-二羟基黄酮主要存在于红葡萄酒、柑橘、谷物、茶、蔬菜、水果和巧克力等食物中。此外，该物质还可通过化学合成的方式获得。
生理活性
已有的研究表明，7,8-二羟基黄酮是酪氨酸激酶B(tyrosinekinaseB，TrkB)受体的特异性激动剂，该物质能够激活TrkB受体从而可产生重要的生物学作用。在对神经退行性疾病(帕金森症和阿尔茨海默病)、学习记忆损伤、情绪障碍等的研究中都发现，7,8-二羟基黄酮通过作用于TrkB受体发挥神经保护作用，并引起行为学上的改变(例如学习记忆能力提高和抗抑郁等)。[1]
神经保护作用
近年来，神经退行性疾病的发病率越来越高，腹腔注射7,8-二羟基黄酮能够激活小鼠脑内TrkB受体，抑制海人藻酸引起的毒性，降低中风的梗死面积，并且对帕金森动物模型有神经保护作用。Sconce等的研究证实，7,8-二羟基黄酮能够降低多巴胺能神经元的损伤，并且能够部分恢复MPTP小鼠模型的运动障碍。肌萎缩性脊髓侧索硬化症(amyotrophiclateralsclerosis，ALS)也是一种以运动神经元缺失为主要特征的神经退行性疾病，慢性腹腔给予7,8-二羟基黄酮(5mg/kg)能够改善转基因ALS小鼠模型的运动缺陷症状，保持脊髓运动神经元的数量，并维持树突棘。
心血管调节功能
黄酮类化合物在舒张血管、降低血压等心血管功能调节方面都有重要作用。研究表明，对于完整和去内皮血管，7,8-二羟基黄酮都能够剂量依赖性地引起苯肾上腺素(phenylephrine，PE)预收缩的大鼠胸主动脉环舒张。两者的EC50分别是24µmol/L和104µmol/L，表明其舒张作用部分依赖于内皮。在完整内皮血管，利用NOS阻断剂N硝基-L-精氨酸甲酯(Nω-nitro-L-argininemethylesterhydrochloride，L-NAME)、可溶性鸟苷酸环化酶(solubleguanylylcyclase，sGC)阻断剂ODQ预孵育血管后，7,8-二羟基黄酮的血管舒张作用明显减弱。
抗增殖作用
7,8-二羟基黄酮在人单核细胞白血病细胞系(U937)中具有抗增殖作用。7,8-二羟基黄酮时间相关性地抑制U937细胞系的增殖，主要是抑制细胞周期的G1期，并且能够诱导凋亡。[1]
医药应用
7,8-二羟基黄酮具有和其他黄酮类化合物相同的多方面的生理功能，尤其是其良好的神经保护作用备受关注。7,8-二羟基黄酮能够有效地激活BDNF作用通路，从而调节几种神经退行性疾病。由于该物质已经作为神经系统中与神经退行性疾病和情绪研究等相关的临床用药，因此，该物质的其他相关功能的研究支持是必不可少的，如该物质的药物剂型、该物质对血脂血糖的调节作用、7,8-二羟基黄酮在体内的代谢等等。这些研究将会进一步推动该物质的临床应用。7,8-二羟基黄酮是首个报道的可模拟BDNF效应的药物，并且能够通过血脑屏障进入脑组织，对多种神经退行性疾病及其他的脑功能异常有改善作用。因此，近年来7,8-二羟基黄酮受到广泛的关注，其在神经保护方面的研究也已经接近临床应用阶段。除此之外，7,8-二羟基黄酮还具有其他黄酮类化合物所共有的舒张血管、降压、抗氧化和抗炎等多种功能。[1]
参考文献
[1] 槐瑞托, 7,8-二羟基黄酮的生理功能研究进展,2016,28,781-785.