4-氯-7-氮杂吲哚的制备及应用研究

2024/9/26 10:02:27 作者:飞斯

背景及概述

4-氯-7-氮杂吲哚,也称为CNI-13,是一种有机化合物。下面是对其性质、用途、制法和安全信息的介绍。

性质

外观:4-氯-7-氮杂吲哚为白色或白黄色结晶粉末。

溶解性:可溶于有机溶剂如氯仿、二氯甲烷,不溶于水。

化学性质:它是一种杂环化合物,具有一定的稳定性和惰性。

用途

化学合成:4-氯-7-氮杂吲哚可应用于吲哚类化合物的合成反应。

农药:4-氯-7-氮杂吲哚可作为杀虫剂或除草剂的原料。

制法

4-氯-7-氮杂吲哚的合成反应式如下图所示:

图1 4-氯-7-氮杂吲哚合成反应式.png

图1 4-氯-7-氮杂吲哚合成反应式

方法一、

本发明公开[1]了一种4-氯-7-氮杂吲哚及其制备方法,包括以下步骤:首先将7-氮杂吲哚和氧化剂反应,5-10℃下,搅拌2-4h,得到7-氮杂吲哚氮氧化物;然后将7-氮杂吲哚氮氧化物与亚硫酸氢钠反应生成N-氧化-二氢-7氮杂吲哚-2-磺酸钠;将N-氧化-二氢-7氮杂吲哚-2-磺酸钠与三氯氧磷在氮气的保护,催化剂的催化下反应2-3h,然后加入氢氧化钠,氧化脱氢,再经过旋转蒸发仪出去有机溶剂后得到4-氯-7氮杂吲哚医药中间体。本发明制备的4-氯-7-氮杂吲哚医药中间体纯度高,合成率高,生产成本低。

方法二、

4-氯-7-氮杂吲哚的制法可以通过以下反应进行:

将吡咯和氯乙酸在氯化铵的存在下进行反应,生成4-氯-1-乙酸吡咯。

然后,将4-氯-1-乙酸吡咯与氨和乙醛在碱性条件下进行缩合反应,形成4-氯-7-氮杂吲哚。

安全信息

4-氯-7-氮杂吲哚对眼睛和皮肤有刺激作用,接触后立即用水冲洗。

在使用过程中应采取适当的防护措施,如戴手套,穿防护服和佩戴防护眼镜。

避免吸入粉尘,确保操作在通风良好的区域进行。

在储存和使用4-氯-7-氮杂吲哚时避免与氧化剂和强酸接触,以防止可能的危险反应。

参考文献

[1]Patent: WO2006/69080 A2, 2006 ;

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