概述[1]
人参的有效化学成分为人参皂苷，目前已从人参中分离出80多种人参皂苷单体成分。有研究报道人参皂苷以细胞膜受体、离子通道、核受体为作用靶点，其药理作用相当广泛现代研究证明，人参皂苷单体中以20-(R)人参皂苷Rg3的抗肿瘤作用最显著，临床广泛应用于各种肿瘤的治疗。20(R)-人参皂苷Rg3是由日本著名天然药物化学家北川勋于1980年首先制备，并确定其分子式的。参一胶囊是经国家食品药品监督管理局批准上市的个肿瘤新生血管抑制剂，其主要成分即为人参皂苷Rg3。
药理活性[3,4]
抗肿瘤作用：体外实验结果显示，人参皂苷Rg3明显抑制乳腺癌细胞系(MDA-MB-231, MDA-MB-453,BT-549)的增殖活力，且呈时间剂量依赖性。这种作用的机制可能与抑制核转录因子(NF-KB)的信号传导、减少NF-KB p65、抗凋亡蛋白(Bcl-2)的表达，增加天冬氨酸特异性半肌氨酸蛋白酶-3(Caspase-3)、促凋亡蛋白(Bax)的表达和增加乳腺癌细胞对化疗药物的敏感性有关。
抗糖尿病及其并发症作用：糖尿病是一种慢性非传染性代谢性疾病。KIM等通过db/db糖尿病大鼠体内实验证实，人参皂苷Rg3糖普部分与甜味受体结合后，刺激肠内分泌细胞的分泌，增加血液中胰岛素的产生，降低血糖。NIU等采用快速分辨液相色谱/质谱(RRLC/MS)的尿代谢组学方法发现，用20(S)-人参皂苷Rg3 (20mg/kg)连续2周干预后，能明显降低链脉佐菌素(STz)诱导的大鼠血糖值，升高十二烷二酸、海藻糖6-磷酸、甘氨胆酸含量而降低N2,N2一二甲基鸟普、乙酰乙酸与三甲基鸟嘿吟含量。该研究表明，Rg3的降糖机制可能与能量代谢、肠道菌群代谢及核酸代谢有关。
抗抑郁作用：ZHANG等首次将人参皂苷Rg3应用于N一甲基一D天冬氨酸(NMDA)诱导抑郁样鼠海马神经元(HT22)细胞模型中，发现Rg3能逆转抑郁样HT22细胞的凋亡。体内研究发现，灌胃给予100mg/kg人参皂苷Rg3可以明显逆转慢性不可预见性应激(CUMS)诱导的小鼠抑郁样行为，缩短小鼠强迫游泳实验与悬尾实验中的累积不动时间，恢复小鼠对糖水的偏好。
抗炎作用：SHIN等在细胞实验中发现，20(S)-Rg3能浓度依赖性地抑制炎症模型中巨噬细胞(RAW264.7)产生一氧化氮(NO)、活性氧簇(ROS)和前列腺素E2(PGE2)水平。
抗血小板聚集作用：彭茗等研究人参皂苷Rg3异构体的抗血小板聚集活性差异，结果发现尾静脉给予20(R)-人参皂苷Rg3后，在0-4h，高剂量组的大鼠血浆APPT值从25.3s延长至30.6s，且在0.5，4.0h更为显著;体外研究中发现，1mg/mL20(R)-人参皂苷Rg3对二磷酸腺普(ADP)诱导的血小板聚集抑制率明显高于空白组。这表明20(R)-人参皂苷Rg3具有抗血小板聚集作用，与肝素作用相似，但比肝素作用温和并持久。
抗病毒作用：KANG等研究人参皂苷Rg3异构体的抗病毒活性，结果表明两种人参皂苷Rg3异构体对小鼠丫疤疹病毒68 (MHV-68)均有抑制作用，且S型构型的作用较R构型强。这种作用机制是通过抑制p38或JNK相关的丝裂原活化蛋白激酶(MAPI)信号传导，下调小型衣壳蛋白、病毒膜蛋白表达和抑制病毒的复制，从而达到抗病毒作用。
人参皂苷Rg3的临床疗效：锥建雷采取100例胃癌术后患者，随机分成2组:观察组和试验组，每组50例。试验组在相同的化疗前提下，每天服用人参皂苷Rg3两次，每次20 mg疗程为6个周期(30 d为1个周期)，治疗后发现，患者的免疫功能(CD8,CD4,CD3)以及T淋巴细胞转化率情况较观察组均有改善，表明Rg3能增强患者机体免疫功能，改善临床疗效。赵燕选取70例鼻咽癌患者，以单纯放射治疗为对照组、人参皂苷Rg3+放疗为研究组，结果发现，研究组的总有效率(91.4%)明显高于对照组(71.4%)，且药物不良反应的发生率低。人参皂苷Rg3还能明显提高晚期非小细胞肺癌患者的疾病控制率，改善患者的生活质量，从而延长癌症患者生存期。综上所述，人参皂苷Rg3作为人参的主要活性成分之一，其化学成分复杂，具有多靶点、多途径的药理活性，且较化学药物毒性小，耐药性低。
生长抑制作用[2]
人参皂苷作为从人参皂苷中分离出的一种单体，研究发现人参皂苷是一种有效的分化诱导剂，服用人参皂苷可延缓疾病进展，提高患者的生存率。近年来胃癌发病率呈上升趋势，人参皂苷可作为临床治疗胃癌的辅助用药，能够降低化疗药的副作用。许多研究报道，含有人参皂苷中药制剂能抑制多种肿瘤细胞生长，诱导肿瘤细胞的分化，尤其对胃癌、食道癌、肺癌、肝癌、乳腺癌、膀胱癌、前列腺癌、卵巢癌、白血病等多种肿瘤的发生、发展有明显的抑制作用。
参考文献
[1] 王洪羽,金宏,刘威,高连丛,韩柳.人参皂苷Rg3抗肿瘤作用的研究进展[J].世界最新医学信息文摘,2018,18(68):50-51.
[2] 汪彦君,胡海燕,王婷,陈蕾.人参皂苷Rg3对胃癌(SNU-216)细胞的生长抑制作用[J].人参研究,2019,31(02):18-19.
[3] 杨玉,陈春林.人参皂苷Rg3的药理作用研究现状[J].中国临床药理学杂志,2019,35(05):497-500.
[4] 李明晶,杨焱,孙守坤,陈卓,张越.人参皂苷Rg3的研究进展[J].中国老年学杂志,2017,37(23):6000-6002.