概述[1]
盐酸安非他酮吗啉代杂质是安非他酮活性代谢产物。安非他酮在人和实验动物中广泛代谢。尿和血浆代谢产物包括经过安非他酮的叔丁基的羟基化和/或羰基的还原而形成的生物转化产物。已经鉴定了四种基本代谢产物。它们是安非他酮的赤氨基醇和苏氨基醇，安非他酮的赤氨基二醇和吗啉醇代谢产物。这些安非他酮的代谢产物是药理活性的，但是它们相对于安非他酮的效能和毒性没有完全鉴定。因为这些代谢产物的血浆浓度比安非他酮的高，它们具有临床上的重要性。
制备方法[1]
在1000ml烧瓶中制备L-DTTA(74.43g，0.192mol，1.3当量)的乙酸乙酯 (100ml)溶液，并加热至回流。将上述制备的外消旋物的乙酸乙酯溶液45ml 尽快加入至沸腾的L-DTTA中。立刻加入(2S，3S)对映异构体的L-DTTA盐的晶种(0.05g)，并继续沸腾约1小时。将上述制备的外消旋物的乙酸乙酯溶液的剩余部分用5小时加入至沸腾的L-DTTA溶液中，并用乙酸乙酯(17.8ml) 漂洗。再继续回流14小时。冷却悬浮液至环境温度。滤出产物，用乙酸乙酯(3×100ml，一些洗涤液可用于洗涤容器)洗涤，然后在50℃真空下干燥，得到白色晶体(74％产率，基于3′-氯苯丙酮原料)的(2S，3S)对映异构体的 L-DTTA盐70.7g。
主要参考资料
[1] [中国发明] CN200480031847.0 用于制备(+)-(2S,3S)-2-(3-氯苯基)-3,3,3-三甲基-2-吗啉醇的拆分方法