BMY7378 (5-HT RECEPTOR拮抗剂)新闻专题
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BMY7378(5-HT Receptor拮抗剂)
BMY7378(5-HT Receptor拮抗剂)是一种多靶点抑制剂,作用于α2C-adrenoceptor和α1D-adrenoceptor,pKi分别为6.54和8.2,且为混合型5-HT1A受体激动剂和拮抗剂,pKi为8.3。 BMY7378对α2C-肾上腺素受体的选择性比其他α2-肾上腺素受体高10倍,pKi为6.54。BMY 7378选择性作用于α1D-肾上腺素受体亚型(PKi:仓鼠α1b-肾上腺素受体6.2,人α1b-肾上腺素受体7.2;牛α1c-肾上腺素受体6.1,人α1c-肾上腺素受体6.6;大鼠α1d-肾上腺素受体8.2,人α1d-肾上腺素受体9.4)。BMY 7378在1 nM到30 nM浓度下在大鼠中缝背核中产生剂量依赖性抑制作用。
2020/3/17 8:37:55
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