BMY7378 (5-HT RECEPTOR拮抗剂)新闻专题

BMY7378(5-HT Receptor拮抗剂)是一种多靶点抑制剂，作用于α2C-adrenoceptor和α1D-adrenoceptor，pKi分别为6.54和8.2，且为混合型5-HT1A受体激动剂和拮抗剂，pKi为8.3。 BMY7378对α2C-肾上腺素受体的选择性比其他α2-肾上腺素受体高10倍，pKi为6.54。BMY 7378选择性作用于α1D-肾上腺素受体亚型(PKi:仓鼠α1b-肾上腺素受体6.2，人α1b-肾上腺素受体7.2；牛α1c-肾上腺素受体6.1，人α1c-肾上腺素受体6.6；大鼠α1d-肾上腺素受体8.2，人α1d-肾上腺素受体9.4)。BMY 7378在1 nM到30 nM浓度下在大鼠中缝背核中产生剂量依赖性抑制作用。