AVASIMIBE (P450抑制剂)新闻专题

Avasimibe(P450抑制剂)是是一种可口服的酰基辅酶A:胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂，IC50分别为24和9.2μM。特同时也抑制人P450同工酶CYP2C9，CYP1A2和CYP2C19，IC50分别为2.9μM，13.9μM和26.5μM。Avasimibe浓度为1μg/ml时，作用于人类单核细胞衍生的巨噬细胞(HMMs)，通过在泡沫细胞形成期，抑制LDL结合和降低清除剂受体数，而降低总胆固醇(TC)和酯化胆固醇(EC)。Avasimibe浓度为2μg/ml时，与10μg/ml LDL预温育，增强胆固醇从HMM泡沫细胞中外排。