AVASIMIBE (P450抑制剂)新闻专题
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Avasimibe(P450抑制剂)
Avasimibe(P450抑制剂)是是一种可口服的酰基辅酶A:胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂,IC50分别为24和9.2μM。特同时也抑制人P450同工酶CYP2C9,CYP1A2和CYP2C19,IC50分别为2.9μM,13.9μM和26.5μM。Avasimibe浓度为1μg/ml时,作用于人类单核细胞衍生的巨噬细胞(HMMs),通过在泡沫细胞形成期,抑制LDL结合和降低清除剂受体数,而降低总胆固醇(TC)和酯化胆固醇(EC)。Avasimibe浓度为2μg/ml时,与10μg/ml LDL预温育,增强胆固醇从HMM泡沫细胞中外排。
2020/2/12 8:19:56
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