性状 |
盐酸噻加宾(Tiagabine Hydrochloride):C20H25NO2S2?HCl。[145820-59-6]。白色至类白色结晶性粉末,无臭。熔点192℃(分解)。[α]D20-11°。pKal 3.3;pKa2 9.4。分配系数(辛醇/水,pH值7.4):39.3。水中溶解度:3%。几不溶于己烷。 |
所属类别 |
药物: 中枢神经系统用药: 抗癫痫药 |
用途与作用 |
抗惊厥剂。为γ-氨基丁酸(GABA)吸收抑制剂。用于12岁以下儿童及成人的癫痫治疗维持用药。 |
合成工艺与制法 |
二(3-甲基-2-噻嗯基)甲酮(I)和环丙基镁溴化物反应,得到化合物(Ⅱ)。再在HBr作用下脱水开环,得到化合物(Ⅲ)。接着和3-哌啶酸乙酯(Ⅳ)进行酰胺化反应,生成物(V)水解得到产物。$S001$S |