噻加宾
| 中文名称 | 噻加宾 |
|---|---|
| 中文同义词 | 噻加宾;替加滨;替加平;(3R)-1-[4,4-双(3-甲基噻吩-2-基)丁-3-烯基]哌啶-3-甲酸;赛加滨;噻加比;-1-[4,4-双(3-甲基-2-噻吩基)-3-丁烯基]-3-哌啶羧酸;替加宾 |
| 英文名称 | Tiagabine |
| 英文同义词 | -1-[4，4-Bis(3-methyl-2-thienyl)-3-butenyl]-3-piperidinecarboxylic acid;[3R,(-)]-1-[4,4-Bis(3-methyl-2-thienyl)-3-butenyl]-3α-piperidinecarboxylic acid;Gabitril / NNC 05-328;NNC-05-0328：A-70569;NO-05-0328;TGB;3-Piperidinecarboxylicacid, 1-[4,4-bis(3-Methyl-2-thienyl)-3-buten-1-yl]-, (3R)-;Tiagabin |
| CAS号 | 115103-54-3 |
| 分子式 | C20H25NO2S2 |
| 分子量 | 375.55 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抗癫痫药;药物;中枢神经系统用药;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;医药原料;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Neurochemicals;Pharmaceuticals;GABA |
| Mol文件 | 115103-54-3.mol |
| 结构式 |  |
噻加宾 性质
| 熔点 | 192oC dec. |
|---|---|
| 沸点 | 568.0±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.208±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C |
| 酸度系数(pKa) | 3.86±0.20(Predicted) |
| 水溶解性 | ≥ 13.5mg/mL in Water |
| CAS 数据库 | 115103-54-3(CAS DataBase Reference) |
Tiagabine (Gabitril, NO050328, NO328, TGB) 是一种抗惊厥的药物，是GABA重吸收的抑制剂。
| Target | Value |
| GABA reuptake |
Tiagabine在神经元细胞和胶质细胞中是GABA吸收的抑制剂。它参与调节GABA水平，特别是在海马和丘脑中。Tiagabine不仅影响IPSCs的衰减动力学，还减少自发的微型IPSCs出现频率。
在沙鼠全脑缺血30分钟前处理以tiagabine(而不是全脑缺血发生3小时后)，Tiagabine可以提供显著的神经保护作用。化学性质
盐酸噻加宾(Tiagabine Hydrochloride)：C20H25NO2S2?HCl。[145820-59-6]。白色至类白色结晶性粉末，无臭。熔点192℃(分解)。[α]D20-11°。pKal 3.3；pKa2 9.4。分配系数(辛醇/水，pH值7.4)：39.3。水中溶解度：3%。几不溶于己烷。用途
抗惊厥剂。为γ-氨基丁酸(GABA)吸收抑制剂。用于12岁以下儿童及成人的癫痫治疗维持用药。生产方法
二(3-甲基-2-噻嗯基)甲酮(I)和环丙基镁溴化物反应，得到化合物(Ⅱ)。再在HBr作用下脱水开环，得到化合物(Ⅲ)。接着和3-哌啶酸乙酯(Ⅳ)进行酰胺化反应，生成物(V)水解得到产物。安全信息
| 危险品标志 | Xi |
|---|---|
| 危险类别码 | 36/37/38 |
| 安全说明 | 26-37/39 |
| 毒害物质数据 | 115103-54-3(Hazardous Substances Data) |
噻加宾 化学药品说明书
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/08 | S4675 | 噻加宾 Tiagabine | 115103-54-3 | 20mg | 794.61元 |