人类发现的第一个抗生素类药物是青霉素，是在第二次世界大战期间，由于需要有效的抗感染药剂而发展起来的。事实上这些物质的作用早在19世纪70年代发现微生物之间的拮抗现象后就开始有所认识。至1942年瓦克斯曼(S.A.Waksman)在多年观察这些作用的活性后才采用了抗生素一词。虽然1928年弗莱明(A.Fleming)已经发现青霉素，但由于尚未证实这种天然来源的抗微生物药剂能对人和动物全身感染发挥效力，因此并没有充分认识它的重要性，直至战争的压力刺激了防治传染病药剂的研究，弗洛里(H.W.Florey)及其同事钱恩(E. B.Chain) 才提取出青霉素的精制品并成功地证明了青霉素治疗的效力。1943年瓦克斯曼发现第二个抗生素——链霉素，继而又观察分离出的杆菌肽、新霉素、多粘菌素、氯霉素、金霉素、土霉素及其他抗生素的作用之后，抗生素的全部重要性才显示出来。随着抗生素在化学治疗中获得成功之后，相继还发现它们在植物保护、动物饲养、食品保藏等方面也有广泛的用途。
抗生素又称“抗菌素”。一般是指由细菌、霉菌或其他微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体性能的一类物质。是控制人、畜传染病，抗肿瘤及用来防治植物病虫害等的重要药物。抗生素是微生物的一种次生代谢产物，少量低浓度使用时能对另一种微生物的生长和代谢起抑制或杀灭作用。有些抗生素还有抗肿瘤或其他作用。自1940年青霉素开始应用于医疗以来，发现和发明的抗生素类药物已有几千种，但常用于临床的不超过100种。这些抗生素从微生物培养液中提取，或者用半合成或合成法制造。抗生素类药物根据其来源和作用一般分为青霉素类、头孢菌素类、氨基糖甙类、四环素族、氯霉素类、大环内脂类、抗霉菌类、抗肿瘤类等。还有根据抗菌谱范围分为广谱和窄谱的。