多西紫杉醇

多西他赛，又叫多西紫杉醇，系由欧洲红豆杉叶提取物10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ合成的半合成紫杉醇类似物，作用机制与紫杉醇相同，与微管结合部位的亲和力更高，具有较高的抗癌活性，抗瘤谱广。多西紫杉醇是Sanofi-Aventis公司开发的一种半合成抗肿瘤药物，1995年4月在墨西哥首次上市，目前则已在包括中国和欧、美、日等在内的世界近百个国家或地区获准销售。多西他赛属于微管解聚抑制剂，是在天然抗肿瘤药物紫杉醇的基础上，经人工结构修饰获得的新型抗肿瘤药物，与紫杉醇相比其具有更强的微管蛋白亲和力及更长的细胞内停留时间(约是紫杉醇的2倍)，因此其对肿瘤细胞的破坏力更强，并且具有改变某些种类微管的独特能力，这不同于目前在临床上使用的大多数纺锤体毒素。

多西紫杉醇水溶性较低，须加入聚山梨酯80及无水乙醇助溶，两者均能增加不良反应的发生。乙醇可抑制中枢神经系统，透过人红细胞膜致红细胞变性或溶血；聚山梨酯80为非离子表面活性剂，可致过敏反应，也可引起溶血反应。多西紫杉醇滴注时间较紫杉醇的3小时要短，只要1小时。多西他赛给药前需用糖皮质激素预防过敏，并不能完全解决紫杉醇使用不便的问题。

多西紫杉醇适用于先期化疗失败的晚期或转移性乳腺癌的治疗，适用于使用以顺铂为主的、化疗失败的晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗，联合强的松用于治疗激素难治性转移性前列腺癌，联合顺铂和 5-氟尿嘧啶（TCF 方案）用于治疗既往未接受过化疗的晚期胃腺癌，包括胃食管结合部腺癌。多西紫杉醇：适用于先期化疗失败的晚期或转移性乳腺癌的治疗；适用于使用以顺铂为主的化疗失败的晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗。对胃癌、前列腺癌等也有一定疗效。

骨髓抑制。中性粒细胞减少是最常见的不良反应，而且通常较严重。因此新的化疗周期开始前、一个周期的化疗结束后，都应该进行血常规的检测。

过敏反应。一部分病例可能发生，表现为低血压或支气管痉挛，严重者需中断治疗。

皮肤反应。常表现为体表部位的红斑、皮疹，有时伴有搔痒，对症处理后能恢复。

体液潴留。包括水肿，也有报道极少数病例发生胸腔积液，腹水，心包积液，毛细血管通透性增加以及体重增加。

胃肠道反应。可能出现恶心、呕吐或腹泻等。

神经毒性。以外周神经毒性为主，需要重视。

心血管不良反应极少发生。

其它不良反应包括：脱发，无力，粘膜炎，关节痛和肌肉痛，低血压和注射部位反应。