多西紫杉醇
中文名称 | 多西紫杉醇 |
---|---|
中文同义词 | 多西他赛 1G;多烯紫杉醇;多西他赛及中间体;多烯紫杉醇 (多西紫杉醇,多西他塞,多似紫杉醇,泰索帝);多西他赛、多烯紫杉醇;多西他赛(低纯);多烯紫杉醇无水/多西他赛(标准品);DOCETAXEL 多烯紫杉醇/多西他赛;多烯紫杉醇 |
英文名称 | Docetaxel |
英文同义词 | Benzenepropanoic acid, β-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-α-hydroxy-, (2aR,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12aR,12bS)-12b-(acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-4,6,11-trihydroxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-7,11-methano-1H-cyclodeca[3,4]benz[1,2-b]oxet-9-yl ester, (αR,βS)-;Docetaxel N-debenzoyl-N-tert-butoxycarbonyl-10-deacetyl taxol;Taxotere anhydrous;n-debenzoyl-n-tert-butoxycarbonyl-10-deacetyl taxol;)benz(1,2-b)oxet-9-ylester,(2ar-(2a-alpha,4-beta,4a-beta,6-beta,9-alpha(alph;Benzenepropanoic acid, b-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-a-hydroxy-, (2aR,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12aR,12bS)-12b-(acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-4,6,11-trih ydroxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-7,11-methano-1H-cyclodeca[3,4]benz[1,2-b]oxet-9-yl ester, (aR,bS)-;DOCETAXEL ANHYDROUS 99.5%;Benzenepropanoic acid, β-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-α-hydroxy-, 12b-(acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-4,6,11-trihydroxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-7,11-methano-1H-cyclodeca[3,4]benz[1,2-b]oxet-9-yl ester, [2aR-[2aα,4β,4aβ,6β,9α(αR*,βS*),11α,12α,12aα,12bα]]- |
CAS号 | 114977-28-5 |
分子式 | C43H53NO14 |
分子量 | 807.88 |
EINECS号 | 601-339-2 |
相关类别 | 中药对照品;标准品;高纯试剂;分析标准品;植物提取物;抗生素;对照品;抗癌药;小分子抑制剂,天然产物;动植物类抗肿瘤药物;药物;抗肿瘤药;原料药;科研试剂;医药原料;医药中间体;原料;小分子抑制剂;有机锂化合物;中药标准品;植物成分单体;化学试剂;医用原料;标准品-中药标准品;标准品 -中药标准品;药物杂质及中间体;医药原料药 科研原料;医药原料药;标准品,对照品;医药、农药及染料中间体;医药化工类;科研-18271818137;通用试剂;日用化学品;通用生化试剂-有机酸;化药杂质-多西他赛;Pharmaceutical material and intermeidates;Taxotere;Active Pharmaceutical Ingredients;Antineoplastics;Antineoplastic;Plant extracts;Herb extract;API;chemical reagent;pharmaceutical intermediate;phytochemical;reference standards from Chinese medicinal herbs (TCM).;standardized herbal extract;inhibitor;Anti-cancer&immunity;Inhibitors;抗癌;植物化学药;生化试剂;化工中间体;生化试剂-其他化学试剂;有机催化剂;APIs;化学试剂;临床检测标准物质 |
Mol文件 | 114977-28-5.mol |
结构式 | ![]() |
多西紫杉醇 性质
熔点 | 186-192 °C (dec.) |
---|---|
比旋光度 | -36 º (c=0.74,EtOH) |
沸点 | 900.5±65.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.38 |
储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
溶解度 | 几乎不溶于水,易溶于无水乙醇,溶于二氯甲烷。 |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 11.20±0.46(Predicted) |
颜色 | 白色 |
水溶解性 | Soluble in dimethyl sulfoxide and ethanol. Insoluble in water. |
Merck | 14,3397 |
稳定性 | 可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达3个月。 |
InChIKey | BEDLLNJKXXVTSX-LWWLJZAUSA-N |
LogP | 2.456 (est) |
CAS 数据库 | 114977-28-5(CAS DataBase Reference) |
多西他赛,又叫多西紫杉醇,系由欧洲红豆杉叶提取物10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ合成的半合成紫杉醇类似物,作用机制与紫杉醇相同,与微管结合部位的亲和力更高,具有较高的抗癌活性,抗瘤谱广。多西紫杉醇是Sanofi-Aventis公司开发的一种半合成抗肿瘤药物,1995年4月在墨西哥首次上市,目前则已在包括中国和欧、美、日等在内的世界近百个国家或地区获准销售。多西他赛属于微管解聚抑制剂,是在天然抗肿瘤药物紫杉醇的基础上,经人工结构修饰获得的新型抗肿瘤药物,与紫杉醇相比其具有更强的微管蛋白亲和力及更长的细胞内停留时间(约是紫杉醇的2倍),因此其对肿瘤细胞的破坏力更强,并且具有改变某些种类微管的独特能力,这不同于目前在临床上使用的大多数纺锤体毒素。
多西紫杉醇水溶性较低,须加入聚山梨酯80及无水乙醇助溶,两者均能增加不良反应的发生。乙醇可抑制中枢神经系统,透过人红细胞膜致红细胞变性或溶血;聚山梨酯80为非离子表面活性剂,可致过敏反应,也可引起溶血反应。多西紫杉醇滴注时间较紫杉醇的3小时要短,只要1小时。多西他赛给药前需用糖皮质激素预防过敏,并不能完全解决紫杉醇使用不便的问题。
多西紫杉醇适用于先期化疗失败的晚期或转移性乳腺癌的治疗,适用于使用以顺铂为主的、化疗失败的晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗,联合强的松用于治疗激素难治性转移性前列腺癌,联合顺铂和 5-氟尿嘧啶(TCF 方案)用于治疗既往未接受过化疗的晚期胃腺癌,包括胃食管结合部腺癌。多西紫杉醇:适用于先期化疗失败的晚期或转移性乳腺癌的治疗;适用于使用以顺铂为主的化疗失败的晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗。对胃癌、前列腺癌等也有一定疗效。骨髓抑制。中性粒细胞减少是最常见的不良反应,而且通常较严重。因此新的化疗周期开始前、一个周期的化疗结束后,都应该进行血常规的检测。
过敏反应。一部分病例可能发生,表现为低血压或支气管痉挛,严重者需中断治疗。
皮肤反应。常表现为体表部位的红斑、皮疹,有时伴有搔痒,对症处理后能恢复。
体液潴留。包括水肿,也有报道极少数病例发生胸腔积液,腹水,心包积液,毛细血管通透性增加以及体重增加。
胃肠道反应。可能出现恶心、呕吐或腹泻等。
神经毒性。以外周神经毒性为主,需要重视。
心血管不良反应极少发生。
其它不良反应包括:脱发,无力,粘膜炎,关节痛和肌肉痛,低血压和注射部位反应。
安全信息
危险品标志 | Xi |
---|---|
危险类别码 | 36/37/38-61 |
安全说明 | 26-36/37-53-45 |
危险品运输编号 | 1544 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | DA4172750 |
危险等级 | 6.1(b) |
包装类别 | III |
海关编码 | 29322090 |
毒害物质数据 | 114977-28-5(Hazardous Substances Data) |
毒性 | LD50 intravenous in dog: 2500ug/kg |
提供商 | 语言 |
---|---|
英文
|
|
英文
|
多西紫杉醇 化学药品说明书
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024/08/19 | HY-B0011 | 多西他赛 Docetaxel | 114977-28-5 | 25mg | 670元 |
2024/08/19 | HY-B0011 | 多西他赛 Docetaxel | 114977-28-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 737元 |