多西他赛,也称为多西紫杉醇,与紫杉醇(溶剂型紫杉醇、脂质体紫杉醇、白蛋白结合型紫杉醇)一样,属于紫杉家族范畴。多西他赛则是从欧洲红豆杉中提取单体10-去乙酰化浆果赤霉素后半合成的亲水性更好的抗肿瘤药物,是紫杉醇的的半合成衍生物。与紫杉醇的作用机制一样,均是与微管蛋白结合、促进微管稳定并导致G2/M细胞周期停滞。
通用名称:多西他赛
英文名称:DOCETAXEL
化学名称:(2R,3S)-N-羧基-3-苯基异丝氨酸,N-叔丁基酯,13-酯链上 5β-20-环氧-1,2α, 4,7β,10β, 13α-六羟紫杉醇-11-烯-9-酮4-乙酸 2-苯甲酸酯三水合物
分子式:C43H53NO14•3H2O
分子量:861.9
性状:黄至棕黄色的粘稠液体,配有溶剂。几乎不溶于水,高脂溶性。
适应症:乳腺癌
1. 适用于局部晚期或转移性乳腺癌的治疗。
2.多西他赛联合曲妥珠单抗,用于 HER2基因过度表达的转移性乳腺癌患者的治疗,此类患者先期未接受过转移性癌症的化疗。
3.多西他赛联合阿霉素及环磷酰胺用于淋巴结阳性的乳腺癌患者的术后辅助化疗。
副作用:
过敏性:白蛋白紫杉醇没有添加聚氧乙基代蓖麻油,相比多西他赛也就更加安全,无需抗过敏预处理。
血液毒性:白蛋白紫杉醇的血液学毒性较低,对白细胞、中性粒细胞影响较多西他赛少,而周围神经毒性发生率则较多西他赛高。