依非韦伦
| 中文名称 | 依非韦伦 |
|---|---|
| 中文同义词 | 依氟维纶;依法韦仑;依非韦伦;施多宁;依法韦伦;依法维仑;(4S)-6-氯-4-(环丙乙炔)-4-(三氟甲基)-苯并-1,4-二氢噁唑-2-酮;艾法韦仑 |
| 英文名称 | Efavirenz |
| 英文同义词 | (S)-6-Chloro-4-(cyclopropylethynyl)-1，4-dihydro-4-(trifluoromethyl) 2H-3，1-benzoxazin-2-one;(4S)-6-chloro-4-(2-cyclopropylethynyl)-4-(trifluoromethyl)-1H-3,1-benzoxazin-2-one;Efavirenz (200 mg);(4S)-6-chloro-4-(2-cyclopropylethynyl)-4-(trifluoroMethyl)-2,4-dihydro-1H-3,1-benzoxazin-2-one;2H-3,1-Benzoxazin-2-one, 6-chloro-4-(2-cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-4-(trifluoroMethyl)-, (4S)-;efavuirenz;Efavirenz solution;(S)-6-CHLORO-4-(CYCLOPROPYLETHYNYL)-4-(TRIFLUOROMETHYL)-1H-BENZO[D][1,3]OXAZIN-2(4H)-ONE |
| CAS号 | 154598-52-4 |
| 分子式 | C14H9ClF3NO2 |
| 分子量 | 315.67 |
| EINECS号 | 620-492-6 |
| 相关类别 | 中间体;抗病毒药物;抗病源性微生物药;药物;医药中间体;原料药;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;有机原料;合成;医药原料药-科研原料;医药化工类;医药原料;分析试剂-对照品;医药、农药及染料中间体;Active Pharmaceutical Ingredients;chiral;Anti-viral Compounds;Anti-virals;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Non-nucleoside Reverse Transcriptase;Pharmaceuticals;Isotope;化学试剂;医用原料;日用化学品;医药原料药;临床检测标准物质 |
| Mol文件 | 154598-52-4.mol |
| 结构式 |  |
依非韦伦 性质
| 熔点 | 139-141°C |
|---|---|
| 沸点 | 340.6±42.0 °C(Predicted) |
| 比旋光度 | D20 -84.7° (c = 0.005 g/ml in CH3Cl); D25 -94.1° (c = 0.300 in methanol) |
| 密度 | 1.53±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 闪点 | 2℃ |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶15mg/mL，澄清 |
| 酸度系数(pKa) | 10.2(at 25℃) |
| 形态 | 粉末或晶体 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 旋光性 (optical activity) | [α]/D -90 to -100°, c = 1 in methanol |
| 水溶解性 | 8mg/L(temperature not stated) |
| 最大波长(λmax) | 247nm(MeOH)(lit.) |
| Merck | 14,3521 |
| BCS Class | 4 |
| EPA化学物质信息 | 2H-3,1-Benzoxazin-2-one, 6-chloro-4-(2-cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-4-(trifluoromethyl)-, (4S)- (154598-52-4) |
依非韦伦作为国家免费艾滋病抗病毒药物目录中的主要药物，在目前的抗病毒治疗中占据着重要的地位，我国60%的感染者在使用依非韦伦。自1998年9月份在美国上市以来，它疗效稳定、良好的病毒抑制，一直是抗HIV治疗的首选药物。
1.在上市前研究中，依非韦伦组的中枢神经系统不良反应总体发生率为52.7%,其中主要的不良反应有头晕(28.1%)、失眠(16.3%)、注意力不集中(8.3%)、嗜睡(7.0%)、梦异常(6.2%)和幻觉(1.2%)。
2.临床研究中其他一些较少发生的不良反应包括：过敏反应、眩晕、呕吐、腹泻、肝炎、注意力不集中、失眠、焦虑、异梦、困倦、抑郁。
3.另外,一些上市后监测报道的不良事件包括：神经衰弱、平衡能力障碍、惊厥、男子乳房发育、肝功能衰竭、光敏性皮炎、身体脂肪再分布或堆积、耳鸣。
这些资料说明，尽管依非韦伦整体安全性较佳，但它却是一个非常容易引起中枢神经系统不良反应的抗逆转录病毒药物。
多年间的大量研究已经表明，依非韦伦的临床疗效非常出色。其次，依非韦伦免费、一天只需要服用一次，拥有较好的组织通透性。安全信息
| 危险品标志 | N |
|---|---|
| 危险类别码 | 50 |
| 安全说明 | 61 |
| 危险品运输编号 | UN3082 - class 9 - PG 3 - DOT NA1993 - Environmentally hazardous substances, liquid, n.o.s. HI: all (not BR) |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | DM3440000 |
| 海关编码 | 2934990002 |
| 毒害物质数据 | 154598-52-4(Hazardous Substances Data) |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/08/19 | 46662 | 依法韦仑 Efavirenz | 154598-52-4 | 5g | 995元 |
| 2024/08/19 | 46662 | 依法韦仑 Efavirenz | 154598-52-4 | 25g | 4077元 |