洛拉替尼
| 中文名称 | 洛拉替尼 |
|---|---|
| 中文同义词 | 劳拉替尼;PF3922/劳拉替尼;劳拉替尼 劳拉替尼;洛拉替尼杂质(PF 06463922);罗拉替尼;劳拉替尼/洛拉替尼;3922劳拉替尼;化合物LORLATINIB |
| 英文名称 | Lorlatinib |
| 英文同义词 | (10R)-7-Amino-12-fluoro-10,15,16,17-tetrahydro-2,10,16-trimethyl-15-oxo-2H-4,8-methenopyrazolo[4,3-h][2,5,11]benzoxadiazacyclotetradecine-3-carbonitrile;Lorlatinib,PF-06463922;PF-06463922, Lorlatinib;(R)-26-amino-55-fluoro-11,4,7-trimethyl-6-oxo-11H-3-oxa-7-aza-2(3,5)-pyridina-1(4,3)-pyrazola-5(1,2)-benzenacyclooctaphane-15-carbonitrile;Lorlatinib(PF0643922);High Purity API Lorlatinib;Anaplastic lymphoma kinase (ALK);Lorlatinib Powder |
| CAS号 | 1454846-35-5 |
| 分子式 | C21H19FN6O2 |
| 分子量 | 406.41 |
| EINECS号 | 813-704-5 |
| 相关类别 | 抑制剂;小分子抑制剂;标准品;小分子靶向原料药【仅供科研】;小分子抑制剂，天然产物;PF0643922，科研原料;化学试剂;科研原药系列;原料药;医用原料;抗肿瘤类;医用原料;原料药;小分子;成熟工艺;Inhibitors;API;1;原料药及中间体;医药、农药及染料中间体;原料;医药原料;原料药中间体;科研出口类;特殊化学品 |
| Mol文件 | 1454846-35-5.mol |
| 结构式 |  |
洛拉替尼 性质
| 熔点 | 184-187°C |
|---|---|
| 沸点 | 675.0±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.42±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | 氯仿（微溶）、乙酸乙酯（微溶） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 6.05±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| InChI | InChI=1S/C21H19FN6O2/c1-11-15-7-13(22)4-5-14(15)21(29)27(2)10-16-19(17(8-23)28(3)26-16)12-6-18(30-11)20(24)25-9-12/h4-7,9,11H,10H2,1-3H3,(H2,24,25)/t11-/m1/s1 |
| InChIKey | IIXWYSCJSQVBQM-LLVKDONJSA-N |
| SMILES | [C@@H]1(C)C2=CC(F)=CC=C2C(=O)N(C)CC2=NN(C)C(C#N)=C2C2C=C(C(N)=NC=2)O1 |
洛拉替尼是第三代ALK抑制剂，可抑制克唑替尼耐药的9种突变，具有较强的血脑屏障透过能力，入脑效果较强，特别适合对其他ALK耐药的晚期NSCLC患者。它已被FDA授予突破性药物资格，用于既往接受过一种或多种ALK抑制剂治疗，治疗后疾病进展的、ALK阳性、转移性NSCLC。
洛拉替尼为靶向药，适用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌NSCLC患者。
对于ALK阳性的初次治疗NSCLC患者，本品有效率高达90%，颅内有效率高达75%；
对于ALK阳性且先前接受过克里唑替尼的患者，本品有效率为69%，颅内有效率达到了68%；
对于ALK阳性的、且先前接受过克里唑替尼以外的其他ALK抑制剂治疗的患者，本品有效率为33%，颅内有效率达到了42%；
对于ALK阳性的、且先前接受过2-3种ALK抑制剂治疗的患者，本品有效率为39%，颅内有效率达到48%；
临床结果表明，本品在治疗ALK阳性和ROS1阳性的晚期NSCLC患者的肺肿瘤和脑转移上显示出有临床意义的活性。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | S7536 | 劳拉替尼（PF0643922） Lorlatinib (PF-6463922) | 1454846-35-5 | 5mg | 1056.51元 |
| 2024/04/30 | S7536 | 劳拉替尼（PF0643922） Lorlatinib (PF-6463922) | 1454846-35-5 | 10mM(1mL in DMSO) | 1285.83元 |