环吡酮

环吡酮（Ciclopirox）为白色结晶性粉末，无臭，味苦。易溶于甲醇、乙醇或氯仿，略溶于二甲基甲酰胺或水，微溶于乙醚。熔点124-128℃。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：2898，3290口服。主要用于指（趾）甲真菌感染（灰指甲）。环吡酮是由环吡酮80mg及甲基乙烯醚、马来酸单丁酯、乙酸乙酯和2-丙醇组合而成的共聚物。该药对引起甲真菌感染的所有的有关病原真菌都有杀灭作用。涂药后48h内,有效成分环吡酮即可渗入甲板发挥抗真菌作用。4-甲基-3-戊烯-2-酮经次氯酸钠氧化(收率56%)，再甲酯化得3-甲基-2-丁烯酸甲酯(I)，收率67%，沸点135～139℃。环己烷羧酸和氯化亚砜反应得环己烷甲酰氯。在三氯化铝作用下，和3-甲基-2-丁烯酸甲酯(I)在二氯甲烷溶剂中，搅拌反应4h，经后处理后，真空收集140-145℃(0.4kPa)的馏分，得5-氧代-3-甲基-5-环己基-3-戊烯酸甲酯(环吡司，II)，收率75%。再和盐酸羟胺、乙酸钠、甲醇及水在室温下搅拌20h，加入 50％氢氧化钠再搅拌1h。冷后用苯萃取，水相酸化至Ph=6。析出的结晶再用乙醇重结晶，即可得环吡酮，熔点140～142℃，收率48.3%。最后与羟乙醇胺在二氯甲烷中成盐，得几乎定量的环吡酮胺，熔点97～99℃。