苯磺顺阿曲库胺
中文名称 | 苯磺顺阿曲库胺 |
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中文同义词 | 顺式苯磺酸阿曲库胺;顺阿曲库铵苯磺酸盐;顺苯磺酸顺阿曲库铵;2,3,4-四氢-6,7-二甲氧基-2-甲基异喹啉]二苯磺酸盐;顺苯磺阿曲库铵(1R;顺曲库铵;顺苯磺阿库曲铵;顺式阿曲库胺苯磺酸盐 |
英文名称 | Cisatracurium besylate |
英文同义词 | (1r,1'r,2r,2'r)-2,2'-[1,5-pentanediylbis[oxy(3-oxo-3,1-propanediyl)]]bis[1-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-isoquinolinium dibenzenesulfonate;cisatracurium besylate;1R-CIS,1R∧-CIS (CISATRACURIUM BESYLATE);Cisatrcurium Besylate;3-[(1R,2R)-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-veratryl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-ium-2-yl]propionic acid 5-[3-[(1R,2R)-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-veratryl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-ium-2-yl]propanoyloxy]pentyl ester;5-[3-[(1R,2R)-1-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-ium-2-yl]propanoyloxy]pentyl 3-[(1R,2R)-1-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-ium-2-yl]propanoate;Cisatracurium besyla;Cisatracurium bes (Cisatracuriumbesylate/Clotrimazole) |
CAS号 | 96946-42-8 |
分子式 | C53H72N2O12.2C6H5O3S |
分子量 | 1243.49 |
EINECS号 | 620-579-9 |
相关类别 | 中间体;原料药;医药原料药;医药中间体;小分子抑制剂;医药原料;Other APIs;Analgesic series;医药 肌肉松弛剂;化工产品-有机化工;分析试剂-对照品;医用原料;原料;医药、农药及染料中间体;化工材料;医药原料;杂质对照品;化学试剂;Neuromuscular Blocking Agent;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals |
Mol文件 | 96946-42-8.mol |
结构式 | ![]() |
苯磺顺阿曲库胺 性质
熔点 | 90-93°C |
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储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
溶解度 | 水中的溶解度为1mg/mL |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色 |
InChIKey | XXZSQOVSEBAPGS-UHFFFAOYSA-L |
苯磺顺阿曲库铵为阿曲库铵的苯磺酸盐形式,是一种神经肌肉阻滞剂,它在运动终板上与胆碱能受体结合,以拮抗乙酰胆碱的作用,从而产生竞争性的神经肌肉传导阻滞作用,作用与筒箭毒碱相似,起效时间为1分钟,持续时间为15分钟。治疗剂量不影响心、肝、肾功能。无蓄积性。大剂量时可促使组胺释放。用于手术所需肌肉松弛或控制呼吸时。与目前临床主要肌松麻醉药比较,苯磺顺阿曲库铵具有通过非肝非肾途径代谢的特点和心血管稳定性,肌松作用比阿曲库铵作用强3倍,无心血管副作用。主要适用于全身麻醉,并能广泛应用在气管插管、肝肾功能障碍、心血管手术及老年和儿科病人。
![苯磺顺阿曲库铵 苯磺顺阿曲库铵](/NewsImg/2024-04-18/6384903450631338223547074.png)
本品与阿曲库铵相比,没有剂量依赖性组胺释放的不良作用,缺点是肝肾功能不全者要慎用。
该药自1996年在英国首次上市后,国外已逐渐代替维库溴铵和阿曲库铵,成为临床肌松药的主流。苯磺顺阿曲库铵注射液由葛兰素史克公司(GlaxoSmithKline)与雅培实验室(Abbott Laboratories)合作研发的用于非去极化的骨骼肌松弛的药物。最早于1995年8月在英国上市。
1996年该产品相继在德国、法国和意大利等欧盟国家上市,2004年本品进口至中国,持证商为Aspen Pharma Trading Limited,生产商为GLAXOSMITHK LINEMANUFACTURING SPA(意大利),商品名为赛机宁/Nimbex,规格为2mg/ml(2.5mL:5mg、5mL:10mg和10mL:20mg)。该产品尚未在日本上市。顺苯磺阿曲库铵的作用机理似氯筒箭毒碱,但本品是非去极化肌松药物,主要是阻断神经冲动的传导,使肌肉松弛能释放组织胺,但比筒箭毒碱轻微,其特点是起效快,肌松效应高。本品静注进入肌体组织后,迅速在靶位发挥药理效应,能穿越胎盘而进入胎儿循环。苯磺顺阿曲库铵适用于需要骨骼肌松弛的辅助气管插管、机械通气以及各类手术。阿曲库铵由于其较长的半衰期和较低的霍夫曼消除途径依赖,使其适用于长时间的手术和重症监护患者的肌肉松弛维持。顺式阿曲库铵是阿曲库铵的10种同分异构体之一,约占阿曲库铵混合物总量的15%。与母体一样属苄异喹啉类非去极化型肌肉松弛药。顺式阿曲库铵的ED95为0.05 mg/kg,肌松效价为阿曲库铵的 3~5倍。其脂溶性低,不直接被血浆非特异性酯酶水解,80%经Hofmann 降解灭活。无组胺释放作用,过敏反应发生率低。临床资料显示,健康择期手术患者快速静注8×ED95量的顺式阿曲库铵未见组胺释放征象。而阿曲库铵2×ED95量即有组胺释放作用。对心血管功能影响轻。代谢产物少,顺式阿曲库铵的分解产物N-甲基四氢罂粟碱约为等效剂量阿曲库铵的1/3~1/10,长时间应用不会因血浆浓度过高而导致惊厥。可用于气管插管和维持全麻期间的肌肉松弛,尤其适用于肝肾功能不全患者手术的麻醉。本信息由Chemicalbook晓楠编辑(2015-09-17)。静脉单次注射给药用法:
气管插管:本品用于成人插管的推荐剂量为每公斤体重0.15mg。用丙泊酚诱导麻醉后,按此剂量给予苯磺顺阿曲库铵,120秒后即可达到良好至极佳的插管条件。高剂量可以缩短对神经肌肉阻滞作用的起效时间。
维持用药:
对以阿片类或丙泊酚麻醉的病人,给予0.03mg/kg的苯磺顺阿曲库铵可以继续产生大约20分钟临床有效的神经肌肉阻滞作用。连续使用维持剂量不会导致神经肌肉阻滞作用的持续延长。
静脉输注给药:
连续输注苯磺顺阿曲库铵可以维持对神经肌肉的阻滞作用,在出现自然恢复迹象后要维持89~99%的T1抑制,推荐首先3ug/kg/min(0.18mg/kg/hr)的速度输注,一旦达到稳定状态后,大部分病人只需要以1~2ug/kg/min(0.06~0.12mg/kg/hr)的速度连续输注,即可维持阻滞作用。0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或氯化钠(0.45%)加葡萄糖(2.5%)。静注:用于气管插管时于1~1.5min 注入。静滴:视肌松情况及剂量控制而定,如达肌松稳态时,一般成人(60kg)滴速为0.1mg/min,可维持肌松。密封、避光、2~8℃保存,勿冷冻。原装注射液呈淡黄至黄绿色、澄明。室温下可保存3~6周。启封稀释后>24h 不宜再用。使用苯磺顺阿曲库铵可能出现的不良反应包括皮肤潮红、皮疹、心动过缓、低血压和支气管痉挛等。作为复合麻醉用药之一,曾有罕见的严重过敏反应。在使用过程中,应密切监测患者的生命体征和病情变化,一旦出现不良反应,应立即停药并采取相应的救治措施。对本品及阿曲库铵过敏者禁用。肾功能不全、电解质紊乱、低体温、神经肌肉接头病变、恶性肿瘤、恶病质者慎用。1、增强疗效的药物:与多种全麻药、神经节阻滞药(如六甲胺)、强效利尿药、抗心律失常药、四环素类与多肽类等抗生素可使肌松作用加强或延长。
2、降低疗效的药物:对于曾长期使用苯妥英和卡马西平的患者,使用本药疗效可能降低。使用胆碱酯酶抑制剂可能会缩短/减弱苯磺顺阿曲库铵神经肌肉阻滞作用的持续时间和作用强度。
3、干扰钾、镁、锂盐平衡的药物、排钾激素亦可使本品肌松作用改变。
4、使用琥珀胆碱可导致本药作用不能被新斯的明拮抗。
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本品与阿曲库铵相比,没有剂量依赖性组胺释放的不良作用,缺点是肝肾功能不全者要慎用。
该药自1996年在英国首次上市后,国外已逐渐代替维库溴铵和阿曲库铵,成为临床肌松药的主流。苯磺顺阿曲库铵注射液由葛兰素史克公司(GlaxoSmithKline)与雅培实验室(Abbott Laboratories)合作研发的用于非去极化的骨骼肌松弛的药物。最早于1995年8月在英国上市。
1996年该产品相继在德国、法国和意大利等欧盟国家上市,2004年本品进口至中国,持证商为Aspen Pharma Trading Limited,生产商为GLAXOSMITHK LINEMANUFACTURING SPA(意大利),商品名为赛机宁/Nimbex,规格为2mg/ml(2.5mL:5mg、5mL:10mg和10mL:20mg)。该产品尚未在日本上市。顺苯磺阿曲库铵的作用机理似氯筒箭毒碱,但本品是非去极化肌松药物,主要是阻断神经冲动的传导,使肌肉松弛能释放组织胺,但比筒箭毒碱轻微,其特点是起效快,肌松效应高。本品静注进入肌体组织后,迅速在靶位发挥药理效应,能穿越胎盘而进入胎儿循环。苯磺顺阿曲库铵适用于需要骨骼肌松弛的辅助气管插管、机械通气以及各类手术。阿曲库铵由于其较长的半衰期和较低的霍夫曼消除途径依赖,使其适用于长时间的手术和重症监护患者的肌肉松弛维持。顺式阿曲库铵是阿曲库铵的10种同分异构体之一,约占阿曲库铵混合物总量的15%。与母体一样属苄异喹啉类非去极化型肌肉松弛药。顺式阿曲库铵的ED95为0.05 mg/kg,肌松效价为阿曲库铵的 3~5倍。其脂溶性低,不直接被血浆非特异性酯酶水解,80%经Hofmann 降解灭活。无组胺释放作用,过敏反应发生率低。临床资料显示,健康择期手术患者快速静注8×ED95量的顺式阿曲库铵未见组胺释放征象。而阿曲库铵2×ED95量即有组胺释放作用。对心血管功能影响轻。代谢产物少,顺式阿曲库铵的分解产物N-甲基四氢罂粟碱约为等效剂量阿曲库铵的1/3~1/10,长时间应用不会因血浆浓度过高而导致惊厥。可用于气管插管和维持全麻期间的肌肉松弛,尤其适用于肝肾功能不全患者手术的麻醉。本信息由Chemicalbook晓楠编辑(2015-09-17)。静脉单次注射给药用法:
气管插管:本品用于成人插管的推荐剂量为每公斤体重0.15mg。用丙泊酚诱导麻醉后,按此剂量给予苯磺顺阿曲库铵,120秒后即可达到良好至极佳的插管条件。高剂量可以缩短对神经肌肉阻滞作用的起效时间。
维持用药:
对以阿片类或丙泊酚麻醉的病人,给予0.03mg/kg的苯磺顺阿曲库铵可以继续产生大约20分钟临床有效的神经肌肉阻滞作用。连续使用维持剂量不会导致神经肌肉阻滞作用的持续延长。
静脉输注给药:
连续输注苯磺顺阿曲库铵可以维持对神经肌肉的阻滞作用,在出现自然恢复迹象后要维持89~99%的T1抑制,推荐首先3ug/kg/min(0.18mg/kg/hr)的速度输注,一旦达到稳定状态后,大部分病人只需要以1~2ug/kg/min(0.06~0.12mg/kg/hr)的速度连续输注,即可维持阻滞作用。0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或氯化钠(0.45%)加葡萄糖(2.5%)。静注:用于气管插管时于1~1.5min 注入。静滴:视肌松情况及剂量控制而定,如达肌松稳态时,一般成人(60kg)滴速为0.1mg/min,可维持肌松。密封、避光、2~8℃保存,勿冷冻。原装注射液呈淡黄至黄绿色、澄明。室温下可保存3~6周。启封稀释后>24h 不宜再用。使用苯磺顺阿曲库铵可能出现的不良反应包括皮肤潮红、皮疹、心动过缓、低血压和支气管痉挛等。作为复合麻醉用药之一,曾有罕见的严重过敏反应。在使用过程中,应密切监测患者的生命体征和病情变化,一旦出现不良反应,应立即停药并采取相应的救治措施。对本品及阿曲库铵过敏者禁用。肾功能不全、电解质紊乱、低体温、神经肌肉接头病变、恶性肿瘤、恶病质者慎用。1、增强疗效的药物:与多种全麻药、神经节阻滞药(如六甲胺)、强效利尿药、抗心律失常药、四环素类与多肽类等抗生素可使肌松作用加强或延长。
2、降低疗效的药物:对于曾长期使用苯妥英和卡马西平的患者,使用本药疗效可能降低。使用胆碱酯酶抑制剂可能会缩短/减弱苯磺顺阿曲库铵神经肌肉阻滞作用的持续时间和作用强度。
3、干扰钾、镁、锂盐平衡的药物、排钾激素亦可使本品肌松作用改变。
4、使用琥珀胆碱可导致本药作用不能被新斯的明拮抗。
用途
一种非去极化神经肌肉阻滞剂。更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-13596 | 苯磺顺阿曲库铵 Cisatracurium besylate | 96946-42-8 | 25mg | 800元 |
2024/08/19 | HY-13596 | 苯磺顺阿曲库铵 Cisatracurium besylate | 96946-42-8 | 10mM * 1mLin Water | 880元 |