心得安
中文名称 | 心得安 |
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中文同义词 | 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐;盐酸普萘洛尔;心得安(普萘洛尔)盐酸盐;盐酸普萘洛尔 25G;(±)-盐酸普萘洛尔,99%;(±)-盐酸普萘洛尔;氯化普萘洛尔;维司那定醇 |
英文名称 | Propranolol hydrochloride |
英文同义词 | (RS)-1-[(1-METHYLETHYL)AMINO]-3-(1-NAPHTHALENYLOXY)-2-PROPANOL HYDROCHLORIDE;(+/-)-PROPRANOLOL HYDROCHLORIDE;PROPRANOLOL HYDROCHLORIDE;(+/-)-PROPANOLOL HCL;PROPANOLOL HYDROCHLORIDE;DL-Propranolol hydrochloride, 99% 5GR;Propranolol Hydrochloride (200 mg);rac-Propranolol Hydrochloride |
CAS号 | 318-98-9 |
分子式 | C16H22ClNO2 |
分子量 | 295.8 |
EINECS号 | 206-268-7 |
相关类别 | 医药中间体;维生素与氨基酸;原料;其他兽药标准品;分析标准品;原料药;中间体;医药原料;小分子抑制剂;肼类含氮化合物;对照品;其他生化试剂;Aromatic alcohols and diols;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API's;Amines;Aromatics;Pharmaceutical intermediate;INDERAL;化合物;化工原料;原料药API;药物杂质及中间体;医药原料和中间体;日用化学品;化学试剂;对照品;APIs;API |
Mol文件 | 318-98-9.mol |
结构式 | ![]() |
心得安 性质
熔点 | 163-165 °C(lit.) |
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闪点 | 9℃ |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | H2O:50 mg/mL,澄清,无色 |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色 |
水溶解性 | SOLUBLE |
Merck | 14,7840 |
BRN | 4164259 |
BCS Class | 1 |
InChIKey | ZMRUPTIKESYGQW-UHFFFAOYSA-N |
CAS 数据库 | 318-98-9(CAS DataBase Reference) |
EPA化学物质信息 | Propranolol hydrochloride (318-98-9) |
心得安,学名普萘洛尔,是一种非选择性的β受体阻断剂,主要用于治疗多种心血管疾病。自其问世以来,因其独特的药理作用和广泛的临床应用,已成为心血管领域的重要药物之一。心得安通过阻断心脏β受体,降低心肌收缩力和心率,减少心输出量,从而发挥抗心律失常、抗心绞痛等作用。
心得安的成品
心得安的主要作用机制在于其能够竞争性地与β受体结合,从而阻断神经递质如去甲肾上腺素和肾上腺素对β受体的激动作用。在心脏,心得安通过阻断β1受体,降低心肌细胞的兴奋性,减少钙离子内流,进而降低心肌收缩力和心率,减少心输出量,降低心肌耗氧量。此外,心得安还能通过阻断血管平滑肌上的β2受体,减少血管扩张,从而增加外周血管阻力。除了心血管系统,心得安还对其他器官和组织具有一定的药理作用。例如,它能通过阻断中枢β受体,降低中枢神经系统的兴奋性,发挥镇静作用;同时,心得安还能抑制肾素释放,减少血管紧张素Ⅱ的生成,从而扩张血管,降低血压。
心得安口服后吸收较完全,生物利用度约50%,服药后1~1.5小时达血药浓度峰值,血浆蛋白结合率很高,达90%~95%,半衰期为2~3小时,主要经肝脏代谢后分解为产物,约80%从肾脏以原形及代谢产物排出,小部分从粪便排出。因脂溶性高,易透入中枢神经系统,也易通过血脑屏障与血浆蛋白结合。普萘洛尔在体内的代谢主要通过肝脏的氧化作用,生成多种具有不同药理活性的代谢产物。这些代谢产物在体内的分布和排泄也具有一定的特点,使得普萘洛尔的药效能够持续较长时间。
心得安在临床上的应用广泛,主要用于治疗多种心血管疾病。首先,它可用于治疗心律失常,特别是室上性心律失常,如心房颤动、心房扑动等。心得安能够降低心肌细胞的兴奋性,从而减少异位节律的发生和传播。其次,心得安还可用于治疗心绞痛和心肌梗死,通过降低心肌耗氧量,改善心肌缺血状态,减轻心绞痛症状。此外,心得安还可用于高血压的治疗,通过阻断β受体,降低外周血管阻力,从而降低血压。除了心血管疾病,心得安还可用于甲状腺功能亢进症的治疗,通过阻断甲状腺激素对心脏的刺激作用,缓解心悸、心律失常等症状。
不同患者的心得安剂量需求可能存在差异,应根据患者的具体情况(如年龄、病情、合并症等)调整剂量。老年患者可能对心得安敏感,需慎用并从小剂量开始。心得安与其他药物可能存在相互作用,如与钙通道阻滞剂、洋地黄类药物等合用时需特别注意。在使用心得安前,应告知医生正在使用的其他药物,以避免不良反应或药效减弱。
安全信息
危险品标志 | Xn,Xi,T,F |
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危险类别码 | 22-39/23/24/25-23/24/25-11 |
安全说明 | 22-45-36/37-16-7 |
危险品运输编号 | UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | UB7525000 |
F | 10 |
危险等级 | IRRITANT |
海关编码 | 29221990 |
毒害物质数据 | 318-98-9(Hazardous Substances Data) |
毒性 | LD50 in mice (mg/kg): 565 orally; 22 i.v.; 107 i.p. (Martin, Linee) |