恩赛特韦
中文名称 | 恩赛特韦 |
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中文同义词 | (E)-6-((6-氯-2-甲基-2H-吲唑-5-基)亚氨基)-3-((1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)甲基 )-1-(2,4,5-三氟苄基)-1,3,5-三嗪烷-2,4-二酮;(6E)-6-[(6-氯-2-甲基-2H-吲唑-5-基)亚氨基]二氢-3-[(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)甲基]-1-[(2,4,5-三氟苄基)甲基]-1,3,5-三嗪烷-2,4(1H,;S-217622标准品002;恩赛特韦;义恩赛特韦;化合物ENSITRELVIR;恩斯特韦中间体;恩斯特韦 |
英文名称 | Ensitrelvir |
英文同义词 | 1,3,5-Triazine-2,4(1H,3H)-dione, 6-[(6-chloro-2-methyl-2H-indazol-5-yl)imino]dihydro-3-[(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl)methyl]-1-[(2,4,5-trifluorophenyl)methyl]-, (6E)-;WIDELY Ensitrelvir;S-217622-002;Ensitrelvir (S-217622);(E)-6-((6-chloro-2-methyl-2H-indazol-5-yl)imino)-3-((1-methyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl)methyl)-1-(2,4,5-trifluorobenzyl)-1,3,5-triazinane-2,4-dione;Ensitrelvir/1,3,5-Triazine-2,4(1H,3H)-dione, 6-[(6-chloro-2-methyl-2H-indazol-5-yl)imino]dihydro-3-[(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl)methyl]-1-[(2,4,5-trifluorophenyl)methyl]-, (6E)-;intrapulmonary replication,Virus Protease,COVID-19,S217622,oral,SARS-CoV,Ensitrelvir,SARS coronavirus,S-217622,variant,S 217622,Inhibitor,inhibit;S-217622 (Ensitrelvir) |
CAS号 | 2647530-73-0 |
分子式 | C22H17ClF3N9O2 |
分子量 | 531.88 |
EINECS号 | |
相关类别 | 医药化工原料-医药原料药;其他类产品;目的化合物;试剂;化学试剂;API;医药原料 |
Mol文件 | 2647530-73-0.mol |
结构式 |
恩赛特韦 性质
沸点 | 696.2±65.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.65±0.1 g/cm3(Predicted) |
溶解度 | DMSO:160.0(最大浓度 mg/mL);300.82(最大浓度 mM) |
形态 | 结晶固体 |
酸度系数(pKa) | 5.19±0.20(Predicted) |
颜色 | 白色至浅黄色 |
InChIKey | QMPBBNUOBOFBFS-UHFFFAOYSA-N |
SMILES | N1(CC2=CC(F)=C(F)C=C2F)C(=NC2C(Cl)=CC3C(C=2)=CN(C)N=3)NC(=O)N(CC2N=CN(C)N=2)C1=O |
恩赛特韦,也称为Xocova,是一种口服抗病毒药物,专为治疗新冠病毒感染(COVID-19)而设计。该药物由北海道大学与盐野义制药公司共同研发,是一种非共价、非肽的SARS-CoV-2 3CL蛋白酶抑制剂。恩赛特韦的出现,标志着在新冠治疗领域取得了重要突破,为全球患者提供了新的治疗选择。
恩赛特韦的性状
恩赛特韦的药理活性主要体现在其抑制SARS-CoV-2病毒复制的能力上。这种病毒复制的关键步骤之一是3CL蛋白酶的活性,该酶在病毒生命周期中起着至关重要的作用。恩赛特韦通过与3CL蛋白酶结合,阻止其裂解病毒蛋白前体,从而阻断病毒的复制过程。这种抑制作用不仅针对新冠病毒的原始毒株,还对包括奥密克戎在内的多种变异株展现出良好的活性。抑制病毒复制:恩赛特韦通过直接抑制3CL蛋白酶的活性,阻止病毒蛋白前体的裂解和成熟病毒体的形成,从而有效抑制病毒的自我复制。这是其发挥抗病毒作用的核心机制。
干扰病毒蛋白合成与功能:恩赛特韦能够特异性地结合病毒内的关键蛋白质,阻止其在宿主细胞内的正常合成和功能,进一步削弱病毒的复制能力。
抑制病毒传播与入侵:除了直接抑制病毒复制外,恩赛特韦还可能通过与病毒受体结合并阻断结合过程,抑制病毒的传播和入侵能力,降低感染风险。
恩赛特韦的临床用途广泛,主要用于治疗轻至中度的新冠病毒感染患者。在临床试验中,恩赛特韦表现出显著的抗病毒效果和症状改善能力。它可以迅速降低病毒滴度和病毒RNA量,缩短病程,并降低重症率。对于无需住院治疗的轻至中度患者来说,恩赛特韦提供了一种方便、有效且安全的治疗方案。恩赛特韦在临床试验中表现出良好的安全性和耐受性,但仍存在一些潜在的副作用。常见的副作用包括皮疹、瘙痒症、恶心、呕吐、腹泻、腹部不适、头疼等。这些副作用通常较为轻微且可控,在停药或调整剂量后多可缓解。然而,个别患者可能会出现更严重的副作用,如超敏反应(如免疫介导的肝炎、肾炎、肺炎、结肠炎等)和代谢异常(如血脂异常、甘油三酯上升、胆红素上升、血胆固醇降低等)。此外,恩赛特韦还可能与其他药物发生相互作用,尤其是影响肝脏代谢的药物。因此,在使用恩赛特韦时,患者应严格遵循医生的指导和建议,注意观察自身反应并及时向医生报告任何不适症状。