达拉匹林
中文名称 | 达拉匹林 |
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中文同义词 | 6-乙基-5-(4-氯苯基)-2,4-嘧啶二胺;2,4-二氨基-6-乙基-5-对氯苯基嘧啶;比利美胺;达拉匹林;乙胺嘧啶;息疟定;乙嘧啶,息疟定;乙胺嘧啶 100G |
英文名称 | Pyrimethamine |
英文同义词 | 2,4-Diamino-5-(4-chlorophenyl)-6-ethylpyrimidine;[2-amino-5-(4-chlorophenyl)-6-ethyl-pyrimidin-4-yl]amine;Pyrimethamine,5-(4-Chlorophenyl)-6-ethyl-2,4-pyrimidinediamine;Pyrimethamine (200 mg);PyriMethaMine,darapriM;5-(p-chlorophenyl)-6-ethyl-4-pyrimidinediamine;BW 50-63;bw50-63 |
CAS号 | 58-14-0 |
分子式 | C12H13ClN4 |
分子量 | 248.71 |
EINECS号 | 200-364-2 |
相关类别 | 分析标准品;医药中间体;其他兽药标准品;中间体;医药原料;小分子抑制剂;法医和兽医标准品;嘧啶;其他科研原料药;有机化工原料;Amines;Inhibitor;Heterocycle-Pyrimidine series;DARAPRIM;化合物:原料药;原料药;原料;医用原料;兽药原料药;医药兽药;医用原料;日用化学品原料;药物杂质及中间体;医药原料药;原料;医药、农药及染料中间体;抗寄生虫;科研原料;标准品;工业化;APIs & Intermediate;Pyrimidine;Organics;Bases & Related Reagents;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Nucleotides;Pharmaceuticals |
Mol文件 | 58-14-0.mol |
结构式 |
达拉匹林 性质
熔点 | 233-234°C |
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沸点 | 393.35°C (rough estimate) |
密度 | 1.2171 (rough estimate) |
折射率 | 1.6110 (estimate) |
储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature |
溶解度 | 使用前立即准备溶液。将 0.25 g 溶解在 1 体积的甲醇和 3 体积的二氯甲烷的混合物中,并用相同的溶剂混合物稀释至 10 mL。该溶液是透明的 ,并且没有比参考溶液 BY6颜色更深。 |
酸度系数(pKa) | pKa 7(t=20.0) (Uncertain) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至类白色 |
水溶解性 | <0.01 g/100 mL at 21 ºC |
最大波长(λmax) | 276nm(lit.) |
Merck | 14,7985 |
BRN | 219864 |
BCS Class | 2 (CLogP), 4 (LogP),3 |
稳定性 | 稳定,但对光敏感。易燃。与强氧化剂不相容。 |
CAS 数据库 | 58-14-0(CAS DataBase Reference) |
(IARC)致癌物分类 | 3 (Vol. 13, Sup 7) 1987 |
NIST化学物质信息 | Pyrimethamine(58-14-0) |
EPA化学物质信息 | Pyrimethamine (58-14-0) |
达拉匹林(Daraprim)是葛兰素史克公司研发的主要针对弓形虫感染、艾滋病感染和癌症等免疫系统受损群体的药物,也可用于治疗疟疾。达拉匹林是世界卫生组织必备药物清单的一种,已有63年的悠久历史。无味无臭白色结晶性粉末,微溶于一般有机溶剂如乙醇、氯仿等。几乎不溶于冷水。溶于稀无机酸。主要用于疟疾得预防,也可用于预防中枢神经系统白血病。达拉匹林是一种杀寄生虫药,用于治疗弓形体病,这种病症源自于一种世界上最常见的寄生虫引起的感染。据疾病控制与预防中心(Centers for Disease Control and Prevention)统计,美国可能有6000万人受到感染,但是拥有健康免疫系统的人很少出现症状。
这种药物的制造商为Vyera制药公司,前身为图灵制药(Turing Pharmaceuticals)。该公司前CEO将达拉匹林的价格从13.5美元一粒涨到750美元时,曾遭到国会的质询。尽管受到了严格的审查,但是这种药物的价格仍居高不下。
Vyera的制药投资人杰克逊(Curtis Jackson)说,创建一种新药需要花费大约10亿美元。他还说,达拉匹林是在1952年制作,因此这种药物现在带来的资金不是用于其开发,而是被用来创建一个新的版本。
这种药物的制造商为Vyera制药公司,前身为图灵制药(Turing Pharmaceuticals)。该公司前CEO将达拉匹林的价格从13.5美元一粒涨到750美元时,曾遭到国会的质询。尽管受到了严格的审查,但是这种药物的价格仍居高不下。
Vyera的制药投资人杰克逊(Curtis Jackson)说,创建一种新药需要花费大约10亿美元。他还说,达拉匹林是在1952年制作,因此这种药物现在带来的资金不是用于其开发,而是被用来创建一个新的版本。
安全信息
危险品标志 | Xn |
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危险类别码 | 22-36 |
安全说明 | 26 |
危险品运输编号 | 3249 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | UV8140000 |
危险等级 | 6.1(b) |
包装类别 | III |
海关编码 | 29335990 |
毒害物质数据 | 58-14-0(Hazardous Substances Data) |
毒性 | LD50 oral in rat: 440mg/kg |